本课题以甲基斑蝥胺为模型药物，系统地研究了甲基斑蝥胺脂质体的处方配比和制备工艺，以及质量标准的制订，同时亦考察了甲基斑蝥胺脂质体的体内靶向性。首先经实验研究建立了甲基斑蝥胺脂质体药物含量的HPLC测定方法。采用透析法测定脂质体包封率。试验多种方法制备脂质体，包括注入法、冻融法、注入-pH梯度法，以包封率作为考察指标进行考察。选择封率较高的注入-pH梯度法做进一步实验。通过单因素试验考察了注入-pH梯度法中各制备因素对脂质体包封率的影响，采用正交设计方法对各因素进行优化，以确定最佳工艺条件。在上述制备工艺基础上优化了冻干制剂的处方和制备条件，并对甲基斑蝥胺脂质体以及其冻干制剂进行了质量标准研究，但该冻干制剂的包封率为3.58％，初步判断为药物在冻干和溶解过程中渗漏。小鼠尾静脉注射给药研究甲基斑蝥胺脂质体在体内各主要脏器的分布情况，本试验采用甲基斑蝥胺水针剂作为对照组，利用高效液相色谱法测定药物含量。本文研究结果表明，选择脂质体包裹甲基斑蝥胺，其制备工艺简单，重现性好，但包封率不高。制备的脂质体具较强的肝靶向性，有利于提高靶部位的药物水平、降低给药剂量和毒副作用，为原发性肝癌的治疗提供了新的给药系统，具有较好的应用开发前景。