近几年来，心脑血管疾病引起的死亡率呈现明显上升趋势，已严重威胁到全人类的生命健康。血栓是形成心脑血管疾病的主要病因。虽然目前用于治疗血栓性疾病的药物很多，但大多都存在比较严重的副作用。因此，研发高效、副作用小的新药成为当今医学领域的一大热点。2011年7月替格瑞洛得到美国FDA的批准，可用于急性冠脉综合征及其并发症的治疗。它是首个口服给药的新型血小板拮抗剂。与前几代抗血小板药物相比，该药物能可逆的与P2Y12受体作用，起效更快，对血小板的抑制能力更强，且停药后能迅速恢复血小板功能，药物应用相当灵活，在临床方面很受医生的青睐。因此对于该药物的进一步研究具有非常重要的意义。　　本文综述了替格瑞洛的合成方法、药理活性及其衍生物的修饰。以替格瑞洛为先导化合物，考虑在不改变其活性基团的基础上，通过在侧链羟乙基上引入一个非极性基团甲基或乙基，最终制备两种新型的替格瑞洛衍生物Ⅰ和Ⅱ。第一，替格瑞洛衍生物Ⅰ以中间体(3aR，4S，6R，6aS)-6-氨基-2，2-二甲基四氢-3aH-环戊二烯并[d][1,3]-二氧杂环戊烷-4-醇(A)为起始原料。反应过程为:对氨基进行保护，与酯缩合，硼氢化锂还原酯基，钯碳催化加氢脱氨基保护基，与中间体2-丙硫基-4，6-二氯-5-氨基嘧啶(B)进行缩合反应，关环，与中间体(1R,2S)-2-(3，4-二氟苯基)环丙胺(C)进行缩合反应，酸解脱去双羟基保护基。经过八步反应后，整个路线的总收率为26.94％（以中间体A计）。第二，替格瑞洛衍生物Ⅱ以中间体N-[(3aR，4S，6R，6aS)-6-羟基-2，2-二甲基四氢-3aH-环戊二烯并[d][1,3]-二氧杂环戊烷-4-基]氨基甲酸苄酯(2)为起始原料。反应过程为:与酯缩合，硼氢化锂还原酯基，钯碳催化加氢脱氨基保护基，缩合中间体B，关环，缩合中间体C，酸解脱去保护基。经过七步反应后，整个路线的总收率为30.75％（以中间体2计）。所有化合物的结构经过熔点测定、IR、1H NMR以及LC-MS等检测方法进行确认。实验过程中，考察了不同温度、当量比、溶剂以及缚酸剂等因素对反应收率的影响，最终获得了一条收率较高、条件温和且操作简便的合成路线。最后，对替格瑞洛以及所合成的两种衍生物进行了初步药理活性测试，以凝血酶为作用靶点，阿曲加班为参照物。实验结果表明，20μg/mL的浓度下，替格瑞洛及其衍生物对凝血酶的抑制作用不明显。本论文将对其他靶点的药理活性作进一步的研究。