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目的:利用现代药物提取、分离新方法及制剂新技术,制备新型经皮给药制剂——中药巴布剂。
方法:利用现代提取、纯化方法制备4个药效部位——三七皂苷、秦艽生物碱、秦艽环烯醚萜苷和铁棒锤生物碱,并从性状、鉴别、检查及含量测定等方面制定各部位的质量标准,并制定了相应的限度。采用L18(37)正交试验,以巴布剂快粘力和内聚力为综合指标优选制剂中基质的处方组成、L9(34)正交试验以基质膏体的均匀性、膜残留性、柔软性、可深展性及对皮肤的追随性为综合考察指标,以剥离时粘着力为量化指标,考察制剂成型工艺参数,以制剂中三七皂苷的透皮率为指标选择透皮促进剂种类和用量。
结果:溶剂提取一大孔吸附树脂纯化法制备的4个药效部位:三七皂苷部位:三七总皂苷约占51%,人参皂苷Rg1约12%;秦艽生物碱部位:秦艽总生物碱占54%左右;秦艽环烯醚萜苷部位:含龙胆苦苷约为29%左右;铁棒锤生物碱部位:含总生物碱以乌头碱计约为45mg/g。制剂的基质处方:阿拉伯胶:西黄耆胶:压敏胶:甘油:氢氧化钙=2:2:0.6:4:0.4,并将PEG-200(0.01%)作为消泡剂。成型工艺条件:搅拌20~40min、膏体温度50℃、交联剂、保湿剂及压敏胶先与消泡剂混合,再加入粘性剂,最后将药物加到已制成的基质中。透皮促进剂以4%氮酮和4%丙二醇合用效果为佳。