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肺癌作为发病率和死亡率最高的癌症,已经给全人类的健康带来了致命的威胁。在众多治疗方法中,目前最有效的治疗方法当属靶向治疗,它能使肿瘤细胞发生特异性死亡,同时周围的组织细胞能免受侵害。近几年来,治疗非小细胞肺癌患者的靶向药物研发在很大程度上取得了进展,其中,间变性淋巴瘤激酶抑制剂的设计开发在治疗非小细胞肺癌方面意义重大,但一些患者在服用药物后出现耐药性问题,因此,仍需设计开发新型的有效的药物。鉴于,间变性淋巴瘤激酶在多种肿瘤的发生发展方面起着至关重要的作用,本文拟以间变性淋巴瘤激酶为靶点,以非小细胞肺癌为治疗目标,在母环结构基础上引入有效的药效基团进行修饰,设计了三种新型特异性间变性淋巴瘤激酶小分子抑制剂,5-氯-N4-（2-（异丙基磺酰基）苯基）-N2-（6-苯基-[1,2,4]三唑[4,3-a]哌啶-3-基）嘧啶-2,4-二胺（化合物D1）,5-氯-N4-（2-（异丙基磺酰基）苯基）-N2-（6-苯基-[1,2,4]三唑[4,3-a]哌啶-3-基）嘧啶-2,4-二胺（化合物D2）和8-（4-（4-（5-氯-4-（（2-（异丙基磺酰基）苯基）胺基）嘧啶-2-基）哌嗪-1-基）哌啶-1-基）喹唑啉-4（3H）-酮（化合物D3）。本文还研究了D1、D2和D3的中间体5-氯-N-（2-（异丙基磺酰基）苯基）-2-（4-（哌啶-4-基）哌嗪-1-基）嘧啶-4-胺盐酸盐（D3-I）的合成及工艺优化,并用1H NMR、13C NMR、ESI-HRMS、IR对化合物结构进行了确认。其中化合物D1以2,4-二氨基嘧啶为原料,经成环反应和Buchwald–Hartwig偶联反应得到目标产物,总收率为38%。化合物D2以5-溴-2-氟吡啶为原料,经取代、成环、Suzuki偶联和Buchwald–Hartwig偶联反应得到目标产物,总收率为23%。化合物D3的中间体D3-I以N-Boc-哌嗪为原料,经Buchwald–Hartwig偶联、氨基脱保护、还原胺化、成盐得到目标产物,总收率为49%。