三七化学成分的药学研究及部分活性单体的转化研究

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本文分别对三七(Panax notoginseng(Burk)F.H.Chen)叶总皂苷和三七芦头(Panax notoginseng(Burk)F.H.Chen)总皂苷的酸水解产物进行柱层析和重结晶等操作,分别制备和分离得到了4种单体皂苷和7种苷元成分。以中药三七叶总皂苷为原料,采用硅胶拄层析和重结晶等各种方法,以氯仿-甲醇-乙酸乙酯-水(2:2:4:1,下层)洗脱,从三七叶皂苷中分离得到4个化合物,通过理化性质分析和波谱解析分离鉴定了全部化合物,分别是人参皂-Rd (Ⅰ)、人参皂苷-Re (Ⅱ)、人参皂苷-Rg3(Ⅲ)和人参皂苷-Rh2(Ⅳ)。以中药三七的芦头总皂苷为原料,对其进行常规的酸水解,采用硅胶、反相制备高效液相(RP-HPLC-UV-ELSD)及重结晶等各种方法,从中分离得到8个化合物,通过理化性质分析和波谱解析分离鉴定了7个化合物,分别是20(S)-人参二醇(PD,Ⅴ),20(R)-原人参二醇(PPD,Ⅵ),20(S)-人参三醇(PT,Ⅶ),20(S)-25-甲氧基-原人参二醇(20(S)-OCH3-PPD,Ⅷ),20(R)-原人参三醇(PPT,Ⅸ),20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇(25-OH-PPD,Ⅹ),20(R)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇(Ⅺ)。所分得的7个化合物均为从三七芦头总皂苷中首次分离得到。化合物Ⅷ为本课题组从人参果皂苷中首次发现的新天然产物,其具有显著的抗肿瘤活性。本实验研究选用了四种不同的提取方法(超声波提取法、闪式提取法、加热回流提取法、微波提取法)对三七的不同部位(三七根、三七根须、三七芦头、三七剪口、三七花)进行了提取方式的考察,并且采用紫外分光光度法对每个部位的三种提取方式进行了含量的测定和比较研究,优选出了各部位的最佳提取方式。本论文考察了三七中的活性单体成分Rg3,Rh2,PPD在人工肠液、胃液和模拟肠液、胃液中的稳定性,对三者的体内外的代谢结果进行了系统的比较研究。
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