载药纳米糊精微球的制备及其载药性能的研究

来源 :大连工业大学 | 被引量 : 2次 | 上传用户:zhangstian
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糊精微球是一种用料广泛,易降解,用途广泛的生物制剂。其作为药物的载体有很好的缓释作用,并具有提高疗效的作用。本研究对纳米糊精微球在药物缓释及其降解方面进行了初步研究。本研究以糊精为原料,三偏磷酸钠为交联剂,Span-60与Tween-60为乳化剂,正已烷为油相,阿司匹林为包载药物,采用反相微乳液法合成纳米糊精微球,采用紫外分光光度法对纳米糊精微球缓释性能进行分析。探讨了工艺条件改变对纳米糊精微球载药量的影响规律。以载药量为考察指标,通过正交实验优化纳米糊精微球的合成条件。研究了载药纳米糊精微球在不同介质中的缓释规律,并对其在人工胃液和人工肠液中的降解情况进行研究。研究结果表明:当交联剂的用量低于0.012g时,微球载药量低,当交联剂用量高于0.012g时,微球载药量逐渐降低;故0.012g为最佳用量;随着助表面活性剂正戊醇用量的增加,纳米糊精微球的载药量逐渐降低,选取助表面活性剂正戊醇的用量为15mL;在油相体积不变的情况下随着水相体积的增加(油水体积比减小),纳米糊精微球的载药量逐渐降低,在增加到35mL以后,载药量基本不再变化,每100mL油相,水相用量在25mL为宜;随着投药量的增加,纳米糊精微球载药量明显增加,选择投药量为50mg较为适宜;纳米糊精微球载药量随着糊精质量分数的增大而减小,糊精液质量分数为2%较为适宜。各因素对纳米糊精微球载药量的影响程度:投药量>糊精液质量分数>交联剂>正戊醇>水相量;优化后的载药纳米糊精微球的合成条件为:交联剂0.012g,正戊醇16mL,油水比100/25,投药量70mg,糊精液2%。载药纳米糊精微球在37℃C条件下,分别在PBS,PS,HCl缓冲液中,释放时间较长,在人工胃液和人工肠液中,释放度也随着降解时间的增长而增加。纳米糊精微球表现出良好的载药性能,具有较好的缓释作用,是一种较好的药物载体。
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