口服结肠靶向定位给药系统是通过药物传递技术，使药物口服后在上消化道不释放，将药物运送到人体回盲部后开始崩解或蚀解并释放出来，从而使药物在人体结肠发挥局部或全身治疗作用的释药剂型。本课题利用对结肠炎疗效显著的中药大黄为目标药物，并根据人体胃肠道pH值变化的生理特点，目的为将其制成具有结肠定位释药特性的pH依赖型靶向制剂。实验共分提取有效成分和靶向制剂的制备两部分进行。提取部分：根据药物的理化性质，实验采用水解提取的方法，通过单因素实验和正交实验，以大黄蒽醌为主要有效成分，确定了水解提取工艺的最佳条件：15％硫酸：氯仿（体积比）：1：5；56℃。并通过碱溶酸沉法进行分离，所得大黄提取物中大黄素含量为40.01％，较原全药大黄素含量0.20％提高200倍。片剂制备部分：利用高效液相色谱测定片剂的体外释放度和含量，色谱条件为：Alltech ODS C₈柱；流动相：甲醇：0.05％磷酸（85：15）；λ：254nm；流速：1.0mL／min。在人工胃液、人工小肠液和人工结肠液介质中，大黄素在2.6～15.6μg／mL范围内药物浓度和峰面积呈良好的线性关系，经方法学验证，利用该方法所得的数据准确、重现性好。所得片芯的最佳处方：100片用量：大黄提取物：2.5g淀粉：6g聚乙二醇4000：3g乳糖：8.1g硬脂酸镁：Q．S羧甲基淀粉钠：Q．S水：Q．S所得包衣液的最佳处方：乙醇：400mL丙烯酸树脂Ⅲ号：24g邻苯二甲酸二乙酯：8g吐温-80：Q．S蓖麻油：Q．S包衣膜的最佳增重：20％结论：所制备的结肠靶向片剂外观性状、鉴别、片重差异、含量、释放度、稳定性各项指标均符合中国药典2005版要求。