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芳香乙胺是有机合成和医药工业重要的中间体。目前,该类产品在国内外市场均有较大的需求量,而且呈增长趋势,其价格不菲。但是该类产品的生产存在着成本较高、生产条件苛刻、收率低等缺点,工业化生产难度较大。因此,开发一条适合工业化的芳香乙胺的合成新路线将具有很大的研究价值和经济效益。 本文提出了一条合成芳香乙胺化合物的新路线,即活化芳香化合物经溴化、格氏反应、羟乙基化、酯化、氨化来制备芳香乙胺。我们对反应条件进行了系统的研究,并对合成工艺进行了优化,取得了好的效果。 采用新方法完成了3,4-二甲氧基苯乙胺,2,5-二甲氧基苯乙胺,3,4-亚甲二氧基苯乙胺,2-(2-噻吩基)乙胺以及4-甲氧基苯乙胺的合成,对合成条件进行了优化,并对相关产物进行了分析表征。 在芳醚的溴化反应中,首次采用了高选择性的溴化剂,使溴化一步的收率超过90%,含量均在95%以上(GC),具有很好的经济效益和应用前景。 在氨化反应一步中,针对不同的目标产物,选择性地采用氨气直接法或Gabriel法进行氨化,对两种氨化反应条件进行了优化与比较,确定了更能贴切工业化的方法,并已成功地应用于工厂中试扩大试验中。