三叶青（Tetrastigma hemsleyanum Diels＆Gilg）,是一种葡萄科崖爬藤属植物,主要分布在中国浙江、广西等长江以南地区。现代药理学研究表明,三叶青具有抗氧化、抗炎、免疫调节、保肝、抗病毒、降糖降脂、抗肿瘤等功效。目前国内外尚无全面的关于三叶青的食用毒理学研究报道,由于三叶青温水或沸水浸提物为其常用的服用形式,而关于其水提物的生物活性及水提物纯化黄酮组分的抗肿瘤机制研究也较少。因此,进行三叶青食用安全性评价及水提物纯化黄酮组分的抗肿瘤活性研究,可为三叶青申报新食品原料、开发保健食品及抗肿瘤药物开发提供科学依据。据此本论文以三叶青为原料,分别进行了三叶青的食用毒理学评价、有效成分提取工艺优化及体内外抗肿瘤增殖活性研究,主要研究结果如下:（1）通过细菌回复突变实验、哺乳动物红细胞微核试验和小鼠精母细胞染色体畸变试验,证明三叶青沸水浸提物（ERTH）无明显致突变性。急性经口毒性实验结果表明,ERTH对雌雄性大小鼠的LD50＞20.0 g/kg BW,属于实际无毒级。大鼠90天经口毒性表明在1.25、2.5、5.0 g/kg BW剂量范围下,ERTH对大鼠无显著毒性。致畸实验结果表明在高剂量（5.0 g/kg BW）条件下受孕大鼠均未出现中毒体征,且对胎鼠无明显的致畸效应。ERTH在高达5.0 g/kg BW剂量条件下对SD大鼠无致畸效应。（2）采用55℃水浴超声以及55℃、70℃、85℃、100℃水浴浸提三叶青,分别得到三叶青水提物THWU、THW55、THW70、THW85、THW100。THW55中的总黄酮含量（TFC）与总多酚（TPC）含量均处于最高水平,高于THW70、THW85、THW100。体外抗氧化实验（DPPH、ABTS+、FRAP）结果表明THW55抗氧化能力强于其它几种提取物。相对于THW70、THW 85、THW 100而言,THWU、THW55对不同肿瘤细胞（BGC823、He La、HepG2）具有更强的抑制肿瘤增殖效果。Pearson相关性分析表明,三叶青提取物抑制He La、HepG2、BGC823三种肿瘤细胞增殖能力与黄酮含量呈正相关。（3）采用大孔树脂纯化三叶青提取物THW55,得到洗脱组分三叶青黄酮（FRTH）,经HPLC-MS初步鉴定,推测其主要成分为芦丁、异槲皮苷、山奈酚-3-O-芸香糖苷、紫云英苷四种物质。FRTH抑制HepG2细胞增殖能力较THW55显著提升。FRTH可以减少HepG2细胞迁移、抑制细胞克隆体形成、导致细胞线粒体膜电位变化、引起细胞核损伤、诱导细胞质骨架重排,同时提高细胞内凋亡执行蛋白cleaved-caspase-3表达量进而诱导HepG2细胞凋亡并抑制其增殖。（4）对FRTH处理组HepG2细胞RNA进行转录组学测序分析。结果发现FRTH处理后多个基因差异表达,同时引起p-FAK、p-PI3K、p-AKT、cyclin D1、Rock1、Mlc-2等蛋白表达下调,表明FRTH抑制HepG2细胞增殖与迁移机制与抑制Focal adhesion信号通路、PI3K-AKT信号通路有关。（5）FRTH中、高剂量（300、600 mg/kg BW）抑制了荷HepG2肝癌小鼠中肿瘤增殖,其肿瘤抑制率分别为27.0%、28.7%,同时未引起肝脏、肾脏等主要器官的病理学变化。此外FRTH中、高剂量（300、600 mg/kg BW）处理,可以降低瘤体内Ki67、CD31、VEGF等细胞增殖相关蛋白的表达水平,同时可以提升Bax、Caspase-9、Caspase-3、Cleaved-caspase-3等促凋亡蛋白的表达水平。