帕唑帕尼衍生物的设计、合成和初步的抗肿瘤活性评价

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刺激血管生成需要血管内皮生长因子(VEGF)的帮助,血管内皮生长因子受体可以进行高表达,所以它被选作肿瘤靶向治疗的一个非常良好的药物靶点。帕唑帕尼为一类小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够降低各种各样受体的酪氨酸激酶活性。它是由英国葛兰素史克公司研发的一种口服VEGF-2抑制剂,2009年10月经美国FDA批准上市,适应症为晚期肾细胞癌。临床实验表明,腹泻、脱发和高血压是帕唑帕尼发生概率最高的相关性副反应。而帕唑帕尼最为严重的副反应包括尖端扭转型室性心动过速和动脉血栓形成等等,给患者带来一定的不便。对
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