分子内芳基乙酸型重氮酯与内消旋二叠氮丙醇的去对称化反应研究

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高度官能团化的丙三醇和α,α’-二氨基醇以及其衍生物,是有机化学中非常重要的反应砌块和天然产物骨架,以其为骨架的化合物具有重要的药用价值:α,a’-二氨基醇可用作HIV-1蛋白酶的抑制剂、含有该骨架的链霉素可用于临床结核病的治疗。在这两种化合物结构中,都含有一个连续手性中心的C3骨架,其手性碳均被氨基与羟基取代。结合我们课题组先前报道的a-重氮酯与烷基叠氮分子内反应的研究,我们设计了内消旋的α,a-二叠氮醇与α-重氮酯的分子内的去对称化反应,实现了连续三手性中心的C3骨架的一步构建。论文第一部分综
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