近些年来,头孢菌素以其高成长性和良好的临床表现,在全球抗感染药物市场上占有越来越多的市场份额。我国的头孢菌素产业自上世纪80年代起已经得到了长足的发展,近几年的发展更是日新月异。各类头孢菌素中间体的市场需求也迅速增加,但我国的头孢菌素中间体普遍存在工艺落后,三废严重,产品成本高等问题。因此,开发研究各类头孢菌素中间体具有广阔的市场前景。7β-氨基-7α-甲氧基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸二苯基甲酯(7-MAC)是甲氧头孢菌素重要中间体,国内对合成7-MAC报道很少,现有的合成工艺中由于释放甲硫醇,造成了严重的环境污染。本文对现有7-MAC的合成路线进行了研究。首先制备了一系列二硫化物,并经过优化条件高收率得到硫氯化物及硫溴化物。设计了更加环保的以7β-氨基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸(7-TMCA)为起始原料的经由烃硫基亚胺中间体的3条合成路线:(1)以7-TMCA为起始原料,经过三甲基硅保护,氨基硫化,二苯甲酯化及甲氧基化等几步反应合成7-MAC,总收率最高可达10.9%。(2)以7-TMCA为起始原料,先进行二苯甲酯化,然后上三甲基硅保护,氨基硫化及甲氧基化几步反应合成7-MAC,总收率最高可达70.8%。(3)以7-TMCA为起始原料,先进行二苯甲酯化,然后直接氨基硫化及甲氧基化等几步反应合成7-MAC,总收率最高可达67.7%。通过实验研究,确定了以降低成本,简化操作,提高收率,节能环保为目标的合成路线。应用IR,~1H NMR,MS等对所合成的中间体化合物及得到的7-MAC进行了表征,确定了这些中间体的结构并测定了熔点。