银杏叶黄酮的提取及其抗肿瘤活性的研究

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银杏叶所含化学成分非常复杂,包括黄酮类、萜类、生物碱、多糖类、酚类、氨基酸、微量元素等。银杏叶中黄酮类化合物含量较高,其中以槲皮素、山萘酚和异鼠李素的糖苷为主。许多实验已证实,银杏叶黄酮类物质具有非常广泛的生理和药理活性,如扩张冠状血管、抗炎症、抗氧化、抗病毒、调节免疫功能等。本文利用超声浸提方法分离提取了银杏叶总黄酮,并对总黄酮及其成分之一——槲皮素的含量、两者的抗肿瘤活性及免疫调节作用进行了初步研究。采用四种溶剂(水、70%甲醇、70%乙醇和70%丙酮)浸提辅以超声波处理的方法从银杏叶磨粉中得到总黄酮,经石油醚去色素后,利用单波长分光光度法对提取物中总黄酮的含量进行了测定。结果表明,有机溶剂的提取效率(丙酮为1.6247%,甲醇为1.3363%,乙醇为1.2451%)均比水的提取效率(1.1702%)高。用HPLC方法测定以乙醇作为溶剂提取的银杏叶总黄酮中槲皮素的含量为0.20153%,折算为100g银杏叶中槲皮素的含量为39.47mg。利用MTT法检测银杏叶黄酮和槲皮素对肿瘤细胞的生长抑制作用,结果表明银杏叶黄酮对人肝癌细胞HepG2的生长具有抑制作用,槲皮素对HepG2和人胃癌细胞BGC823的增殖均有明显的抑制作用,而且呈剂量时间依赖效应。利用丫啶橙荧光染色检测HepG2和BGC823细胞经槲皮素处理后形态的变化,发现细胞均出现明显的凋亡小体,表明槲皮素可诱导细胞发生凋亡。经电泳检测发现槲皮素处理过的肿瘤细胞DNA呈现DNA ladder样。此外利用流式细胞术检测到槲皮素将HepG2和BGC823细胞周期阻断在G0/G1期。体外银杏叶黄酮和槲皮素都对正常小鼠静息脾脏细胞的增殖无明显影响,而与ConA或LPS共同作用时对脾脏细胞的过度增殖有抑制作用,且呈浓度依赖性。荷S-180昆明小鼠实体瘤实验表明,腹腔注射剂量为100mg/kg体重的槲皮素对S180实体瘤的抑瘤率为23.39%,脾脏指数和胸腺指数与正常小鼠对照均变小。这些结果表明槲皮素对实体瘤的抑制可能是通过直接的细胞毒作用,而不是
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