HIV-1整合酶抑制剂生物活性测定方法的研究

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人类免疫缺陷病毒(HIV)引起的获得性免疫缺陷综合症(AIDS)是严重危害人类生命健康的传染性疾病。在病毒感染宿主细胞复制的过程中,整合酶(integrase,IN)是必需的关键酶之一,选择性抑制IN可以有效阻断病毒在宿主细胞的复制。同时由于人体细胞中没有IN的同源蛋白,以其为靶标的药物毒副作用相对较小。因此,IN成为抗艾滋病药物研究的理想靶点。IN在体内主要通过催化3′加工和链转移两步反应将病毒DNA与宿主细胞基因组整合,在体外可以利用适宜的液体环境、重组整合酶蛋白、二价金属离子、DNA底物来模拟
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