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本论文一共分为三章。第一章介绍从微紫青霉菌（Penicillium janthinellum）中分离得到的次级代谢产物及其生物活性研究;第二章介绍一株拟盘多毛孢属真菌（Pestalotiopsis sp.）次级代谢产物的研究。第三章主要综述了迄今为止微紫青霉的次级代谢产物以及药理活性的研究进展（1980-2019）微紫青霉菌（Penicillium janthinellum）,属半知菌纲、壳霉目、杯霉科。微紫青霉菌次级代谢产物主要有吲哚二萜生物碱类、azaphilones、epipolythiodioxopiperazine（ETP）、alkaloids和布雷菲德菌素A（（+）-Brefeldin A,BFA）衍生物类等。为了寻找更多BFA衍生物,我们对一株分离于重庆市酉阳县土壤的微紫青霉菌（Penicillium janthinellum）次级代谢产物进行了深入研究,通过大米发酵培养,各种色谱分离纯化以及多种波谱技术结构鉴定,最终分离得到31个化合物,包括10个新的化合物以及21个已知化合物。其中新化合物1和2是首次发现的BFA二聚体,且为一对C-7位差向异构体;化合物3具有α,β-不饱和γ-内酯环,该环系是首次在BFA类化合物中发现;化合物4、6、7和10为开环的BFA衍生物,化合物4为C-15羰基的BFA衍生化的新化合物;化合物13为新的吲哚二萜生物碱,15为新的二酮哌嗪类生物碱。拟盘多毛孢（Pestalotiopsis sp.）属于半知菌类无性型内生真菌种属,该类菌种具有重要经济价值的无性型真菌。该属真菌的次级代谢产物结构新颖且复杂多变,主要有萜类、生物碱、聚酮类、蒽醌类等,有抗肿瘤、抗病毒、抗菌及免疫抑制等多种生物活性。本研究对一株分离于重庆市酉阳县土壤的拟盘多毛孢属真菌次生代谢产物进行了系统的研究,从大米固体培养物中分离得到22个化合物,包括新化合物1（聚酮类）和新化合物4（芳香内酯类）以及20个已知化合物。此外,我们对从微紫青霉中分离得到的部分化合物进行了药理活性筛选。选择MDA-MB-231、A549、HEP-3B、SW480、HL-60、以及U87MG细胞株对化合物1–15的抗肿瘤活性进行了测试,结果显示化合物1,2,8,9和15对这6株肿瘤细胞系均具有显著的抗肿瘤活性,IC50值为0.014至4.45μm。通过对比化合物1-12的抗肿瘤活性,我们发现BFA衍生物的抗肿瘤活性与13元内酯环以及4-OH构型存在密切相关,这种构效关系将会是药物学家深入挖掘BFA类化合物活性的重点。以金黄色葡萄球菌（CMCC（B）26003）、大肠杆菌（ATCC25922）、绿脓杆菌（铜绿色假单胞菌ATCC27853）为实验对象,对化合物16–21进行了抗菌活性的测试,结果显示化合物16和20对绿脓杆菌具有一定的抑制活性,MIC值分别为16.0μg/mL和32μg/mL。本文对微紫青霉和拟盘多毛孢属真菌中的次级代谢产物进行了系统的探究,共分离得到53个化合物,包括12个新的化合物和41个已知化合物;其中BFA系列化合物12个,生物碱类19个,其他类22个。在前人的研究基础上,我们首次发现了BFA的二聚体和BFA系列化合物中的α,β-不饱和γ-内酯环,极大的丰富了BFA家族结构种类,也对该类化合物的分离鉴定具有较强的指导意义。抗肿瘤实验表明,BFA衍生物的抗肿瘤活性与13元内酯环以及4-OH构型存在密切的构效关系,为这类化合物的后期生物活性的深入研究提供了科学依据,为该类化合物的成药工作提供了研究方向。