环境友好的N-Boc氨基保护的研究及金属钐促进的硝酮类化合物的合成研究

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官能团的保护与去保护是合成目标分子的重要策略。氨基保护是有机合成中最基本也是最有用的一种转换,尤其是在肽的合成中。许多使用温和且有选择性的氨基保护被应用于不同的有机化学转化中。其中,Boc<,2>O保护基是一种应用广泛且高效的试剂,该方法能干净、快速地在氨基上引入一个叔丁氧羰基(Boc或t-Boc)保护基。 在本文中,我们发现了一种:Boc2O氨基保护的实用、高效的方法。这种方法能将脂肪族和芳香族氨类化合物转化成相应的单:Boc氨基保护的衍生物,而没有双Boc产物的生成。我们介绍的这种方法,不需要任何溶剂和催化剂,能在室温下就能进行,高度选择性,产率非常高,而且环保无污染,这些优点使得本方法优于现今其它的方法。 最近,有机镧系元素在有机合成中已经得到了广泛的应用。自从Kagan等人把二碘化钐引入合成中以来,它作为强单电子转移还原试剂在有机合成中已经得到了显著的证明。同时,人们已越来越注意到直接用金属钐试剂来促进有机合成所带来的优点,它可以避免应用对空气敏感和昂贵的二碘化钐试剂。 在金属钐、乙酸的促进下,以甲醇为溶剂,硝基化合物和醛反应,得到了一系列硝酮类化合物,该反应在十分钟内就可以结束。该方法原料易得,条件温和,反应迅速,是一种合成硝酮的好方法。
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