中药木瓜化学成分及生物活性研究

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木瓜为蔷薇科(Rosaceae)木瓜属植物贴梗海棠(Chaenomeles speciosa)的干燥成熟果实,为传统中药,味酸、温,入肝、脾经,有舒肝和胃、祛风顺气、祛湿止痛的功效,用于胸闷不适、风湿筋骨疼痛、止吐、止泻等。为了进一步认识其疗效的物质基础及更合理地利用该植物资源,本论文对木瓜的化学成分进行了研究,以植物化学和现代化学分离理论为基础,利用各种材料及方法(包括常压硅胶柱层析,真空柱层析,制备薄层层析,Sephadex LH-20及RP-18等),从木瓜中共分离并鉴定了15个单体化合物(重复者及脂肪酸未计入),结构类型主要涉及酚类、黄酮、降倍半萜及其苷、三萜及其过氧化物等,分别为:对苯二酚(hydroquinone,2)、3,4-二羟基苯甲酸(3,4-dihydroxybenzoic acid,4)、槲皮素(quercetin,5)、齐墩果酸(oleanolic acid,7)、3-羟基丁二酸甲酯( methyl 3-hydroxylbutanedioic ester,8)、乙酰乌苏酸(3-O-acetyl ursolic acid,9)、roseoside(13)、3β-acetoxyurs-11-en-28,13-olide ( 17 )、3β-乙酰氧基-11α-过氧基-12-乌索烯-28-酸(3β-acetoxy-11α-hydroperoxy-12-ursen-28-oic acid,18)、乌苏酸(ursolic acid,19)、马斯里酸(masilinic acid,20)、胡萝卜苷(daucosterol,21)、2α,3β,19α-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(tormentic acid,22)、vomifoliol(23)、(6S,7E,9R)-6,9-dihydroxy-4,7-megastigmadien-3-one 9-O-[β-D-glucopyranoside-(6→1)-β-D-xylose](27)。其中化合物18为新化合物(五环三萜类),化合物13、17、23和27为首次从该植物中分离得到。鉴于该植物中主要含三萜类化合物,而三萜类化合物又有丰富的生物活性,木瓜具有抗类风湿关节炎的功效,我们对分离到的三萜和降倍半萜及其苷进行了抗小鼠脾T-、B-淋巴细胞增殖反应的研究,不幸的是研究结果表明,所有化合物均无抗炎免疫调节活性。
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