基于超分子大环修饰的无机纳米粒子的有机-无机纳米复合体系,以其高效、高度可控、功能多样化等优势,在材料科学、生命科学、工业等领域正受到越来越多的关注,在生物医药与诊疗研究方面更是有着极大的应用潜力。超分子大环是一类具有出色主-客体性质的化合物,而无机纳米粒子往往有着独特的磁学、热学或光学特性,因此通过二者复合所制备的超分子大环修饰的无机纳米粒子被赋予了更多的优异特性,大大扩展了其在诸多领域的应用。目前已报道的有机-无机复合纳米粒子有磷酸盐柱芳烃修饰的Fe₃O₄纳米粒子、羧酸盐柱芳烃稳定的金纳米粒子以及羧酸盐柱芳烃功能化的CuS纳米粒子等,它们在癌症诊疗,生物成像,农药检测等方面发挥着重要的作用。然而目前将超分子大环—柱芳烃引入稀土上转换纳米材料的研究报道还很少。基于上述讨论,本文基于磷酰基柱[5]芳烃修饰的上转换纳米粒子（PP5-UCNPs）构筑了一个pH响应性药物运输体系（DDS）并用于智能药物控释和细胞成像。主要研究内容如下:1.本文合成了两种烷基链长度不同的各带有十个磷酰基基团的水分散性柱芳烃（2C-PP5/4C-PP5）,并通过配体交换法将它们分别修饰在β-NaYF₄:Yb/Er纳米粒子表面（OA-UCNPs）,最终制备得到磷酰基柱芳烃稳定的UCNPs,即2C-PP5-UCNPs和4C-PP5-UCNP。考虑到两种柱芳烃相似的性质,在随后的实验中我们选择了更易制备的4C-PP5-UCNP进行研究。4C-PP5-UCNP显示出很好的水分散性,并且平均粒径仅为31.4±4.2 nm。经过配体交换后,4C-PP5-UCNP的粉末X射线衍射（PXRD）峰型与OA-UCNPs几乎相同,4C-PP5-UCNP的红外光谱中来自柱芳烃的磷酰基特征峰取代了来自油酸的羧酸盐特征峰。此外,4C-PP5-UCNP在水中的分散性随着溶液中pH值的增大而增强,还在980 nm近红外光（NIR）的激发下发出明亮的绿色可见光。磷酰基单体（M3）修饰的UCNPs（M3-UCNPs）的成功制备进一步证明磷酰基在配体交换过程中扮演着重要的角色。2.本文选择罗丹明B（RhB）和5-氨基水杨酸盐酸盐（5-ASA）作为药物模型分子装载到4C-PP5-UCNPs中,从而成功构建了两个pH响应性药物控释体系,也就是4C-PP5-UCNPs@RhB和4C-PP5-UCNPs@5-ASA。首先通过荧光滴定法分别测量了RhB、5-ASA与4C-PP5在pH值为5.0和7.4环境下的键合常数（K_a）,两种客体分子与4C-PP5在环境的pH值为7.4时的K_a值均比环境的pH值为5.0时的K_a值要大。随后,我们模拟人体消化道的pH环境设计了RhB控释实验,即胃（pH=1.9）,小肠（pH=5.0）,大肠（pH=7.4）。当环境中的pH值为7.4时,90 min内从4C-PP5-UCNPs@RhB释放的RhB数量达到了72%,与此同时,当环境中的pH值分别为1.9和5.0时,释放率仅为17%和2%。3.本文选取巨噬细胞和人正常肝细胞（L02细胞）来探讨4C-PP5-UCNPs的生物相容性。与对照组相比,即使在125μg/mL高浓度下,4C-PP5-UCNPs组的细胞存活率也超过85%,这说明4C-PP5-UCNPs具有良好的生物相容性。4C-PP5-UCNPs、4C-PP5-UCNPs@RhB和4C-PP5-UCNPs@5-ASA的上转换荧光（UCL）细胞成像研究结果显示,三种纳米复合材料均能够进入细胞质并大量聚集,并在被980 nm NIR激发时发出明亮的绿光。故4C-PP5-UCNPs可以作为一种有潜力的荧光探针用于高对比度细胞内荧光成像。