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目的:制备莲心总碱(TAPN)、阿霉素(Adm)明胶微球(Total alkaloids of Plumula Nelumbinis and Adriamycin Gelatin Microspheres,TAPN-ADM-GE-MS)。
方法:采用乳化化学交联法制备TAPN-ADM-GE-MS。先采用单因素考查法筛选影响其制备的主要因素,再采用均匀设计对其制备工艺进行优化,将得到的数据用SPSS11.5和MATLAB7.0进行处理,确定其最优制各工艺,并进行验证。用高效液相色谱法(HPLC)和紫外分光光度法(UV)分别测定TAPN-ADM-GE-MS中甲基莲心碱和阿霉素的含量及其包封率;通过激光粒度测定仪和扫描电子显微镜对其粒径分布和表征进行分析。
结果:经过单因素考察和均匀设计实验,优选出TAPN-ADM-GE-MS的最优制备工艺条件为:明胶浓度:22.5%、明胶与药物质量比:20、油水相体积比:17.5、搅拌速度:900 r·min-1、戊二醛用量:50μL、Span-80用量:2%。按优化工艺参数制得的TAPN-ADM-GE-MS载药微球呈圆球形,表面光滑,总载药量为:2.56%,包封率为:66.44%,90%的微球分布在“10-100 μM”之间。
结论:采用优化工艺条件制备的TAPN-ADM-GE-MS,制备工艺简单,载药量较大、包封率较高、粒径分布相对集中,形态较好。为TAPN-ADM-GE-MS的进一步研究打下了坚实的基础。