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阿奇霉素（Azithromycin,AZI）是一种大环内酯类抗生素,具有广谱抗菌活性,临床上常用来治疗呼吸系统感染、皮肤感染和泌尿系统等细菌性感染。阿奇霉素通过与细菌核糖体上50s亚单位结合,通过抑制氨基酸的翻译过程来抑制细菌的生长。纳米给药系统包括纳米粒,脂质体,载药胶束等。其中载药胶束通常由两亲性嵌段共聚物在水溶液中通过疏水作用自组装形成。不仅可以避免药物直接和胃肠道接触,降低了药物的副作用,还能够避免药物被网状内皮系统吞噬,延长了在体内的作用时间。本文以单甲氧基聚乙二醇（Monomethoxy polyethylene glycol,MPEG）为原材料,经缩合和水解开环反应合成出四羟基单甲氧基聚乙二醇,再与α-亚麻酸进行N-酰化反应制备出MPEG-（LNA）4,结构经核磁共振氢谱（1H-NMR）和红外光谱（FT-IR）确认。通过薄膜水化法制备出AZI载药胶束（Azithromycin-loaded micelles,AZI-M）,并对影响载药量和包封率的单因素进行考察,并在此基础上进行正交设计,筛选出最佳制备工艺。采用X射线衍射（XRD）和FT-IR对AZI在胶束中的存在状态进行了研究。并在此基础上对胶束的体外释放进行了研究。在活性上,选择金黄色葡萄球菌为模式菌,对其体外活性、体内活性进行了研究。结果表明,MPEG-（LNA）4用量为70 mg、AZI用量为10 mg、水化温度60℃、水相用量10 mL、二氯甲烷体积2 mL制备出最优的载药胶束,其包封率和载药量分别达到87.77±1.28%、10.97±0.16%。载药胶束的粒径分布均匀,直径在105.80±1.16nm。XRD和FT-IR均表明AZI包埋在两亲性聚合物中,并以无定形态存在于载药胶束中。体外释放研究表明,与AZI原料药相比,载药胶束能够更为缓慢且持续的释放AZI。在体外活性上,AZI-M的活性与原料药相当;体内活性方面,AZI-M的治疗效果与市售制剂相同,均杀灭了小鼠腹腔中的金黄色葡萄球菌。