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茄属(Solanum)是茄科(Solanaceae)中最大且最具代表性的一类植物,包含2000多种植物,广泛分布在热带及亚热带地区。许多茄属植物具有重要的药用价值并且其次级代谢产物和药理活性呈现多样性。国内外学者对茄属植物的生物活性成分的研究主要集中在甾体皂苷、甾体生物碱及其苷类。青杞为茄科茄属植物Solanum septemlobum Bunge的干燥全草,又名蜀羊泉、单叶青杞、卵果青杞、野茄子、野枸杞等。青杞为多年生草本或半灌木,产于东北、华北、西北各省区的沙漠地区,国外俄罗斯等地也有分布,其味苦、性寒、小毒。《中国沙漠植物志》记载,该植物具有清热解毒之功效,临床主要用于治疗咽喉肿痛等疾病。 课题组初期已从茄属植物白英中得到一系列结构新颖的倍半萜,细胞毒实验显示这些倍半萜对多种肿瘤细胞株具有生长抑制作用。以从白英中发现的倍半萜为阳性对照,通过TLC、HPLC、LC-MS等方法对十几种茄属植物进行化学筛选,发现青杞中含有大量不同的倍半萜类化合物,并且其倍半萜部位对多种肿瘤细胞株表现出生长抑制作用。因此,本实验就以化学结构为导向,对青杞中倍半萜进行化学和生物活性研究,以期优选出1-2个生物活性好且化学结构有特点的倍半萜目标化合物。 应用硅胶色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、制备薄层、重结晶等手段分离纯化,根据理化性质及多种波谱技术阐明化合物结构。从青杞中共分离得到25个倍半萜,并对这25个化合物的结构进行了阐明,包括7个新化合物和18个已知化合物,新化合物包括三种类型:2个芳香型倍半萜,鉴定为:青杞素 A(Septemlobin A,1),青杞素B(Septemlobin B,2),2个vetispirane型倍半萜,鉴定为:青杞素C(Septemlobin C,3),青杞素F(Septemlobin F,6),3个桉烷型倍半萜,鉴定为:青杞素(Septemlobin D,4),11,12-O-Isopropylidenesolajiangxi F(5),青杞素G(Septemlobin G,7)。18个已知倍半萜包括四种类型,3个芳香型倍半萜,鉴定为:白英醇D(Lyratol D,8),江西白英素H(Solajingxin H,9),江西白英素G(Solajingxin G,10);2个vetispirane型倍半萜,鉴定为:山烟草酮A(11),13-Hydroxysolavetivone(12);10个桉烷型倍半萜,鉴定为:江西白英素D(Solajingxin D,13),江西白英素F(Solajingxin F,14),齿叶囊吾醇(15),白英醇A(Lytatol A,16),白英醇B(Lytatol B,17),甘松醇A(18),去氢假虎刺酮(19),1,2-去氢香附酮(20),江西白英素E(Solajingxin E,21),白英醇C(Lytatol C,22);3个C13降倍半萜,鉴定为:白英醇F(Lytatol F,23),布卢竹柏醇A(Blumenol A,24),Boscialin(25)。 对化合物1-7进行抗肿瘤活性筛选,发现这7个倍半萜显示良好的抗淋巴癌P-388细胞、人体咽癌细胞HONE-1细胞及结肠癌细胞HT-29细胞活性,IC50为1.5-3.8μΜ。