【摘 要】
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以RNA作为药靶的反义寡核酸药物在病毒感染性疾病、肿瘤等多种重大疾病的治疗中具有广阔的发展前景,而核酸化学修饰是提高反义寡核酸成药性的关键技术。基于2-脱氧-2-氟-β-D-阿拉伯糖核苷酸(2-F-ANA)的独特性质,为发展新型的寡核酸化学修饰结构,我们选择以2-脱氧-2-氟-阿拉伯糖尿苷(2-F-ara U)为起点,通过在糖基4位引入不同取代基,提出了一种新的2-脱氧-2-氟-4-取代阿拉伯糖尿
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以RNA作为药靶的反义寡核酸药物在病毒感染性疾病、肿瘤等多种重大疾病的治疗中具有广阔的发展前景,而核酸化学修饰是提高反义寡核酸成药性的关键技术。基于2-脱氧-2-氟-β-D-阿拉伯糖核苷酸(2-F-ANA)的独特性质,为发展新型的寡核酸化学修饰结构,我们选择以2-脱氧-2-氟-阿拉伯糖尿苷(2-F-ara U)为起点,通过在糖基4位引入不同取代基,提出了一种新的2-脱氧-2-氟-4-取代阿拉伯糖尿苷(即2-F-4-X-ara U)修饰策略,以期待提高反义寡核酸对核酸酶的稳定性
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