【摘 要】
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90年代末以来,药物发展研究表明导致昂贵的药物后期开发失败的其中一个非常重要原因是不良的药物代谢动力学和动物毒性(即ADMET)性质。药物代谢动力学性质反映了药物在生物体内吸收(absorption,A)、分布(distribution,D)、代谢(metabolism,M)、排泄(excretion,E)的规律。药物早期ADMET性质研究主要以人类组织功能性蛋白质为“药靶”,结合体外研究技术与计
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90年代末以来,药物发展研究表明导致昂贵的药物后期开发失败的其中一个非常重要原因是不良的药物代谢动力学和动物毒性(即ADMET)性质。药物代谢动力学性质反映了药物在生物体内吸收(absorption,A)、分布(distribution,D)、代谢(metabolism,M)、排泄(excretion,E)的规律。药物早期ADMET性质研究主要以人类组织功能性蛋白质为“药靶”,结合体外研究技术与计算机模拟等方法,探索药物在生物体内的作用。药物早期ADMET性质评价方法可显著地提高药物研发的成功率,降
其他文献
目的研究TLR 9在单纯疱疹病毒感染患者外周血中的表达水平及血清HSV水平,以探讨TLR9在HSV感染中的作用机制。方法收集就诊的单纯疱疹及生殖器疱疹患者287例,采用ELISA方法分别检测血清中HSV1型IgG、HSV1型IgM、HSV2型IgG和HSV2型IgM含量。选取HSV阳性样品50例,选取HSV阴性10例做为对照组;采用实时定量RT-PCR方法进行TLR9 mRNA检测。结果1、ELI
目的:了解四川地区麻风杆菌基因GTA9位点基因型特征及地理分布。方法:选取四川省医学科学院·四川省人民医院皮肤性病研究所2006年至2008年麻风病人病理活检组织块,精选其中皮肤厚度或直径<=0.5cm,脂肪组织较少的组织块,共56例,其中凉山州30例,甘孜阿坝5例,其他县市21例。所有病例均由有经验的病理医师核实诊断。利用QIAGEN试剂盒提取麻风杆菌DNA,参考国外学者文献合成引物,将麻风杆菌
目的:观察超脉冲二氧化碳(Carbon dioxide,CO_2)激光联合强脉冲光(IntensePulsed Light,IPL)治疗面部瘢痕的效果,并比较这种治疗方法对于早期性瘢痕和陈旧性瘢痕的疗效区别,以便于临床治疗中选择更加科学的治疗时机。方法:50例面部瘢痕患者,按病程分为2组,其中1年以内的29例为早期组,1年以上的21例为陈旧组。两组患者的年龄、性别、病况等无显著性差异(P＞0.05
药物的手性与生物活性及疗效紧密相关。研制和生产光学纯的药物已经成为医药研究的重要发展趋势,因此在医药研发和检测中的手性药物分析已成为分离化学的热点和难点。毛细管电泳技术以其高效、快速、多分离模式、低样品消耗等优点受到众多分析化学工作者的特别关注,现已成为手性药物分离中有效分离分析手段之一。在毛细管电泳手性分析中,环糊精以其多品种,低价格,高手性识别范围,成为毛细管电泳手性分析最常用和有效的手性选择
目的:探讨过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptorgamma,PPAR-γ)激动剂吡格列酮(Pioglitazone)对大鼠碱烧伤角膜中白介素-1a(IL-1a)和白介素-6(IL-6)表达的影响作用。方法:40只SPF级Wistar大鼠随机分为5组,其中一组(Ⅰ组,n=8)作为正常对照组,其余32只大鼠均以右眼制作角膜碱烧伤
研究背景随着经济社会的发展,我国心血管疾病的发病率已经排在各种疾病之首。心血管疾病是现在和将来很长一段时间内人类必须面对的最重大的公共卫生问题之一。其中,动脉粥样硬化及其并发症占了相当大一部分。动脉粥样硬化是以血管内皮细胞(vascular endothelial cell,VEC)完整性破坏,巨噬细胞游移,平滑肌细胞和成纤维细胞增生,以及细胞内外脂质积聚为主的一种病理过程。关于动脉粥样硬化(at
分别以聚乙二醇胺(HO-PEG-NH_2)、聚乙二醇单甲醚胺(mPEG-NH_2)和聚乙二醇二胺(NH_2-PEG-NH_2)一端胺基为核发散法合成了新型聚酰胺-胺(PAMAM)树状聚合物,其中HO-PEG-NH_2和NH_2-PEG-NH_2的另一端用半乳糖酸修饰引入肝靶向基团半乳糖。将阿霉素(Dox)通过酸易降解腙键链接到PAMAM树状聚合物上,得到了新型pH敏感释药大分子前药。用红外(FT-
近年来,喹诺酮类药物的发展速度迅猛,越来越受到世界各国的关注,成为抗感染药物中的“明星”。第一代喹诺酮类药物在1962年问世,在β-内酰胺类药物大潮之后便进入了快速发展阶段,至今己发展到第四代。有专家预计,喹诺酮类药物将是全球药品市场增长最快的一类药品。第四代喹诺酮虽然上市较晚,但以其优良的产品特性,在临床使用中颇受欢迎,用药量增长迅速。普卢利沙星是第四代喹诺酮类药物,具有抗菌谱广、抗菌活性强、毒
研究背景和目的疼痛是困扰人类的重大健康问题,世界范围内疼痛的患病率高达21.5%。疼痛对人体带来的危害及负面影响是难以估量的,它可引起不同程度的恐惧、惊慌、焦虑、悲伤等不良情绪,导致机体各系统功能失调、免疫力低下,进而诱发各种并发症,甚至引起疼痛性残疾或影响到病人的生命。局部麻醉药作为一种有效的疼痛治疗药物已广泛应用于临床急、慢性疼痛的治疗,但其单次给药维持镇痛时间有限(6～12h),很难满足晚期
目的1.建立糖尿病大鼠模型并考察模型的稳定性;2.考察玉泉丸对二甲双胍降血糖作用的影响;3.考察玉泉丸对二甲双胍火鼠药动学的影响;4.考察玉泉丸对大鼠肝药酶P450活性的影响。方法1.大鼠腹腔注射链脲佐菌素溶液60 mg·kg~(-1),建立糖尿病大鼠模型,72 h后断尾采取空腹静脉血,用葡萄糖氧化酶法测定血糖值,以空腹静脉血糖值>16.9mmol·l~(-1)的大鼠为模型成功者,并测定造模后第3