近年来恶性肿瘤治疗采用的手段有以手术治疗，放射治疗、化学治疗、生物治疗、靶向药物治疗、光热治疗及中西医结合等多种治疗方法。尽管每种治疗方法在一定程度上都可起到抑癌效果，但是目前尚无一种疗法能达到彻底治愈癌症并遏制其复发、转移。就放疗与化疗而言，虽然是癌症治疗方面的主流手段，但是传统放化疗药物对人体损伤极大，脱发、恶心等副作用不可避免，且对患者的心理也会造成消极影响，多次使用该疗法还存在肿瘤抗药性等不容忽视的问题。　　纳米载体如一颗新星在生物医药领域应运而生，因此，设计开发安全、稳定、可联合多种有效疗法于一体的纳米递送载体和可控的药物释放体系对癌症治疗具有重要的意义。　　聚乙烯亚胺功能化的氧化石墨烯(NGO-bPEI)在纳米递送体系的研究热潮中被发掘并研究。该递送体系即氧化石墨烯纳米片层(NGO)与正电荷的枝化聚乙烯亚胺(bPEI)通过酰胺键共价连接后，其外层再通过静电作用吸附血清蛋白而形成的一种多功能纳米载体。作为一种新型的多功能纳米递送载体，聚乙烯亚胺功能化的氧化石墨烯有望将基因递送、化学抗癌药物递送、光热治疗、生物成像以及生物传感等相结合并应用于肿瘤治疗中。　　本论文着重于对这种新型多功能纳米递送载体的细胞摄取机制、亚细胞定位、生物相容性以及细胞消除的系统研究。希望通过该研究工作阐释基于聚乙烯亚胺功能化的氧化石墨烯多功能纳米载体在细胞水平上的作用机理，并为这种极具潜力的纳米载体在未来的肿瘤治疗后续研究中提供一定的参考。具体方案为:　　1)将二维尺寸在100 nm以内的纳米级氧化石墨烯片层(Nanoscale GrapheneOxide，NGO)与枝化聚乙烯亚胺(branched Polyethylenimine，bPEI)通过酰胺键共价结合，获得在生理条件下具有良好分散性的聚乙烯亚胺修饰的氧化石墨烯复合物(NGO-bPEI)。并进一步研究NGO-bPEI与蛋白的吸附作用，结果表明，NGO-bPEI对蛋白质有强烈的静电吸附作用，有利于NGO-bPEI纳米载体的蛋白修饰，并为增大纳米递送体系的生物相容性提供一种生物大分子修饰策略。　　2)研究了NGO-bPEI与蛋白质包裹的NGO-bPEI纳米载体的体外毒性。实验结果表明，表面包裹蛋白质的NGO-bPEI纳米载体的毒性显著小于NGO-bPEI纳米载体(P＜0.05)。NGO-bPEI纳米载体的体外细胞毒性产生的原因与其表面富阳离子有关，高密度阳离子电荷会产生细胞膜损伤，因此使细胞破裂死亡，而蛋白质带有负电荷，能够中和降低NGO-bPEI纳米载体表面的正电荷，使其在不破坏细胞膜完整性的情况下顺利进入细胞，完成递送目标。　　3)细胞摄取实验探究了NGO-bPEI纳米载体进入细胞的方式。实验结果表明，NGO-bPEI纳米载体的细胞摄取过程是一个耗能过程，细胞摄取方式多样化，其中以网格蛋白介导的内吞作用为主，巨胞饮与小窝/脂筏介导的内吞作用为辅。　　4)细胞内定位及细胞消除实验研究了NGO-bPEI纳米载体的胞内命运。实验结果表明，通过细胞内吞进入到细胞后，NGO-bPEI纳米载体首先进入细胞的胞内体/溶酶体中，并由NGO-bPEI表面正电荷所引发的质子海绵效应逃逸并释放到细胞质中，此过程有利于该载体卸载基因或药物到细胞质中并进一步到达靶点发挥作用。完成运输功能的载体不能完全在细胞中消除，具体研究表明NGO-bPEI纳米载体会在细胞线粒体处积累，长程实验表明，NGO-bPEI纳米载体在线粒体的靶向聚集效应会引发人类肺腺癌细胞(A549)的凋亡。