近年来,喹唑啉类化合物因其具有广泛的生物活性,所以在农药和医药上都被广泛的应用,尤其是4-氨基喹唑啉类衍生物更是成为化学界和生物学界学者们研究的热点之一。为了设计合成具有较高活性的喹唑啉类化合物,本课题设计两种合成方法合成了同一个系列的21个含有α-氨基膦酸酯的喹唑啉类化合物。传统的合成路线:以邻氨基苯甲酸为原料,经与甲酰氨、三氯氧磷反应,再与α-氨基磷酸酯反应合成了6个喹唑啉类化合物,该路线具有产率低,副产物有三废现象等缺点。新型的闭环合成路线:以邻氨基苯睛及其衍生物为原料,经与DFA加成,再与α-氨基磷酸酯闭环反应,合成了18个喹唑啉氨基膦酸酯的衍生物化合物（其中有3个化合物与路线一所得化合物结构相同）。所有化合物的结构均经IR、¹H NMR、¹³C NMR和元素分析得以确认。对目标化合物的合成方法进行了合成条件筛选,采用微波辐射催化的绿色合成方法对目标化合物（含α-氨基磷酸酯的喹唑啉类化合物）的闭环反应与传统的加热回流法做了对比,结果表明,微波催化下能很好的促进这类反应的进行,不但缩短了反应时间,还提高了产物的收率。从传统方法的反应时间6h-8h缩短到25 min,产率从30%左右提高到50%～72%。相对传统合成方法,该法具有环境友好、反应时间短、副产物少、产率高等优点。对该系列目标化合物采用离体生长速率法,以小麦赤霉病菌（Fusarium graminearum）、苹果腐烂病菌（Cytospora mandshurica）和辣椒枯萎病菌（Fusarium oxysporum）为测试对象,对目标化合物进行了初步抗植物病菌活性筛选。结果表明,化合物2008454的生物活性最高,在50μg/mL浓度下对小麦赤霉病菌,苹果腐烂病菌,辣椒枯萎病菌的抑制率分别为22.5%,24.6%,20.3%,在浓度为500μg/mL浓度下抑制率分别为35.3%,37.4%,32.1%,,但是比对照药剂恶霉灵在同浓度下抑制率都要低。