生物功能性基团(糖分子、氨基酸、多肽等)能被糖蛋白识别,将生物功能性基团连接到具有空腔的环糊精上,可通过糖蛋白与环糊精上连接的特殊基团间的识别作用将环糊精衍生物空腔中包结的药物分子传递到指定的生物受体中,从而使其具有药物靶向性。本论文研究重点分为两部分：一、半胱氨酸修饰的环糊精衍生物的合成。首先选择性地合成六-(6-O-烯丙基-2,3-O-苄基)-α-环糊精；然后通过光化学反应与N-乙酰-L-半胱氨酸甲酯发生硫醇烯反应；再脱去苄基；得到L-半胱氨酸修饰的环糊精衍生物。接着对硫醇烯反应进行拓展,发现当硫醇上含有游离羧基时,对反应结果没有多大影响,但若含有游离氨基时,将会产生一系列副产物。而游离氨基被保护后,反应没有影响。烯烃部分含有自由羟基,硫醇烯反应也能顺利进行。二、糖基修饰的环糊精衍生的合成。2,3,4-三-O-乙酰基-1-巯基-β-L-岩藻糖与六-(6-O-烯丙基-2,3-O-苄基)-α-环糊精发生硫醇烯反应,再脱去苄基、乙酰基,生成糖基修饰的环糊精衍生物；2,3,4-三-O-乙酰基-1-β-L-岩藻糖基异硫氰酸酯与六-(6-去氧-(2-氨基-乙胺基))-α-环糊精反应,使糖基与环糊精通过硫脲基团连接,再脱去乙酰基,得到糖基修饰的环糊精衍生物。本论文研究重点是通过光催化的硫醇烯反应使氨基酸、硫糖简便地加到环糊精上,且反应条件温和,对不同底物有一定的适用性。合成的氨基酸、糖基修饰的环糊精衍生物可作为靶向药物载体。