现在耐药性细菌的迅速发展已经对全人类的健康造成巨大威胁。特别是由于万古霉素等在临床上的大量使用而导致的细菌耐药性的增强使全球的关注焦点集中到革兰氏阳性金黄色球菌上。虽然现在已经有多种抗菌药物，但是针对这些药物的耐药性细菌依然不断出现。为了预防严重医疗问题的出现,探索发现新型抗菌药物或者对已上市的药物进行扩展研究是一项非常重要的任务。因此对能够解决耐药性问题的新型抗菌药物的研究是十分重要的。　　饶丹宁及其衍生物在抗菌药物研究领域已有深入研究。此外，对查尔酮及苄氧基苯甲醛研究表明它们有广泛的生物活性，特别是较强的抗菌活性。基于我们课题组之前的工作，我们知道查尔酮有微弱的抗菌活性，但当查尔酮分子与饶丹宁或噻唑脘二酮拼合成一个分子时显示较强的抗菌活性。因此，我们设计并合成了两系列苯丙氨酸衍生物(6a-q,7a-j)。评估他们的抗菌活性，结果显示所有的化合物均显示一定的抗革兰氏阳性菌活性，特别是对耐药性临床菌株也有很好抗菌活性，化合物6c,6d,6e,6g,6i,6j和6q有比较强的抑菌效果，MIC达到2μg/mL。化合物6q则对所测试的所有耐药性细菌均有较强抑制作用。但是，所有化合物在64μg/mL浓度条件下对革兰氏阴性菌大肠杆菌 Escherichia coli CCARM1356均没有抑制作用。