照山白抗前列腺增生药效物质基础与药物代谢动力学研究

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中药现代化研究主要解决的问题之一是阐明其药效物质基础和作用机制,使传统中药的理论、学说和经验符合当代技术特征,从本质上说明中药的安全、有效。只有明确了中药的有效成分,才能使中药的药理、毒理更加明确,才能使质量更加可控,才能建立规范化、标准化的质量评价体系,使中药的质量、药效以及安全性评价与国际接轨。照山白为杜鹃花科植物照山白(Rhododendrom micranthum)的枝叶,广泛分布于东北各省及河北、甘肃、山东、四川等省。照山白中含有皂苷、鞣质、还原性物质、多糖、黄酮、油脂和挥发油等,具有祛风散寒,活血通络,祛痰止咳的作用,主要用于治疗急慢性气管炎、哮喘、痢疾、痛经、产后周身疼痛、高血压等。现代医学研究表明,照山白提取物具有杀菌抗炎的作用,临床研究证明照山白浸膏片用于前列腺增生症,用药后病人经超声检查,前列腺有不同程度的缩小。为探讨照山白抗前列腺增生的药效物质基础,我们对照山白进行了系统地研究。本课题利用药理学和血清药物化学的研究方法,进一步确定照山白治疗前列腺增生的物质基础,分离出有效的单体成分,建立多成分同时定量分析方法,进而对各有效成分进行药代动力学和体内代谢研究,为研制开发新型抗前列腺增生药物奠定理论基础。第一部分照山白抗前列腺增生药理作用研究目的:研究照山白提取液抗前列腺增生作用,确定照山白抗前列腺增生作用的有效部位,并进一步研究其有效部位的抗炎、镇痛、抗前列腺增生作用。方法:照山白乙醇提取液蒸去乙醇,加水分散,依次用乙醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,得到4部分:即乙醚、乙酸乙酯、正丁醇和水部分。用丙酸睾丸素引起的小鼠前列腺增生模型研究照山白总提物、乙醚、乙酸乙酯、正丁醇和水部分的抗前列腺增生作用,确定其有效部位。采用聚酰胺柱层析制备照山白总黄酮使总黄酮含量>50%。
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