剑叶耳草（Hedyotis caudatifolia Merr.et Metcalf.）是茜草科耳草属（Hedyotis Linn.）的一个植物种,产于广东、广西、福建、江西、浙江（南部）、湖南等省区;性平、味甜、凉、无毒,具有止咳化痰、健脾消积、消积止血、疏风退热、润肺等功效,临床上用于肺痨咯血、治疗支气管炎、小儿疳积、小儿发烧等症。目前,对剑叶耳草化学成分研究的比较少,仅分离得到少量的香豆素类、甾体类、三萜类、蒽醌类化合物。因此研究其化学成分,发现一些结构新颖的抗肿瘤活性成分,将对更深层开发利用剑叶耳草的食疗保健产品、开发治疗药物及临床应用产生重要意义。本论文对剑叶耳草的化学成分进行了系统科学的研究,利用正相硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱、高效液相等现代色谱技术对剑叶耳草的化学成分进行了系统研究,共分离得到20个化合物,并利用质谱（MS）、核磁共振（NMR）及理化性质等鉴定化合物结构,其结构分别为:β-谷甾醇（1）,9-羟基-2,3-二甲氧基-1,4-蒽醌（2）,1,6-二羟基-2-甲基-9,10-蒽醌（3）,1,4-二羟基-2-羟甲基-9,10-蒽醌（4）,10-羟基-2-羟甲基-1,4-蒽醌（5）,5α-豆甾烷-3,6-二酮（6）,1-羟基-2-羟甲基-9,10-蒽醌（7）,7-羟基-6-甲氧基香豆素（8）,齐墩果酸（9）,乌苏酸（10）,坡模酸（11）,1,4,7-三羟基-2-羟甲基-9,10-蒽醌（12）,3α,19α-二羟基-12-烯-24,28-乌苏酸（13）,2α,3β,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸（14）,1,6-二羟基-2,5-二甲氧基-9,10-蒽醌（15）、胡萝卜苷（16）、2α,3α-二羟基-12-烯-28-齐墩果酸（17）、3β,24-二羟基-12-烯-28-齐墩果酸（18）、剑叶耳草苷A（19）、3β,19a,24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸,其中化合物12,15,19为3个新的天然产物。采用MTT法测定剑叶耳草提取物（石油醚相、乙酸乙酯相、水相）对HL-60（人早幼粒白血病细胞）肿瘤作用72 h的抑制率（%）和IC₅₀值。结果表明乙酸乙酯相和水相具有较好的活性,IC₅₀分别为10.67和12.58μM,石油醚相活性较差(IC₅₀值为30.65μM),故对乙酸乙酯相和水相进行了进一步的分离纯化。对分离得到的单体化合物7、12、13、15、19进行了抗肿瘤活性实验。结果表明化合物7、12、13、15、19对HL-60（人早幼粒白血病细胞）,Bcap37（乳腺癌细胞）,SMMC7721（人肝癌细胞）,P388（小鼠白血病细胞）均具有一定的抑制活性(13.71<IC₅₀<50.21μM)。本论文对剑叶耳草的化学组成及药理活性的研究现状进行了汇总,研究结果为开发利用剑叶耳草资源提供了一定的数据补充。