近几十年以来,纳米材料在生物医用领域的应用越来越广泛,尤其是在肿瘤的治疗与诊断方面。相比于小分子药物,纳米药物具有延长体内循环时间、增加肿瘤组织富集量、降低药物毒副作用等诸多优点,种种优势使得纳米药物成为研究的热点。一些广泛应用的纳米载体,如胶束与囊泡,一般是由两亲性聚合物组装而成。然而由传统共价键化学合成材料往往受到聚合物本身性质的制约,合成步骤有时十分困难甚至无法得到目标产物。并且,共价键化学构建的材料往往结构相对固定,材料的功能性会受到比较大的限制。为了改善这些缺陷,越来越多的研究者使用超分子化学构建纳米药物载体。超分子化学区别于传统的基于共价键的化学,其主要基于氢键、静电作用、π-π相互作用、以及范德华作用等非共价作用。超分子相互作用一般通过特定的分子识别完成,故反应条件温和、形成的相互作用往往具有可逆性,有些还具有一定的环境响应性。运用超分子化学构建的纳米药物载体继承了超分子化学的以上优点,因此其结构更加多样化,也更容易在材料中引入环境响应性基团,最终构建出的纳米载体可以发挥出更好的抗肿瘤效果。本文利用β-环糊精的主客体作用与苯硼酸的分子识别作用分别构建出了基于超分子化学的纳米药物载体,研究了它们在体内及体外的生物学效应,评估了负载了药物的纳米载体的抗肿瘤效果。主要包括以下内容：(1) 通过对β-环糊精6位羟基的修饰,成功将聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)修饰在了β-环糊精的6位羟基上,分别合成了修饰4根PVP链以及7根PVP链的星型聚合物。随后我们合成了金刚烷为端基的聚己内酯ada-PCL。通过β-环糊精与金刚烷的主客体作用合成了PVP-PCL准嵌段聚合物并在水中成功形成了胶束,之后对胶束的粒径、形貌、临界胶束浓度(CMC)等性质进行了表征。(2) 对合成的PVP-PCL准嵌段聚合物胶束粒子进行了抗蛋白以及稳定性测试,并成功负载了卡巴他赛。负载卡巴他赛的纳米胶束具有很好的体外抗肿瘤能力,同时还具有一定的渗透3D细胞的能力。对载药纳米胶束的体内抗肿瘤效果及体内分布研究表明纳米胶束可以提升药物的抗肿瘤效果并且显著提高药物在肿瘤的富集量。(3) 通过对10-羟基喜树碱(HCPT)的两个羟基修饰上苯硼酸基团,我们合成了一种新型的HCPT衍生物作为交联剂。之后对一种富含1,2-邻二醇的聚合物进行了交联并成功形成了纳米粒子。随后对纳米粒子的粒径、形貌、载药量等性质进行了表征。通过体外细胞实验验证了此纳米粒子具有一定的体外抗肿瘤效果。(4) 我们将HCPT的两个羟基修饰上黄原酸基团,随后利用RAFT聚合方法将PVP聚合在HCPT的两个羟基上合成了喜树碱前药。随后我们表征了此HCPT前药的结构、分子量以及载药量。合成的前药根据PVP链长短的不同可以以真溶液或纳米粒子的形式存在于水中。