【摘 要】
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GABA受体是中枢神经系统主要的抑制性神经递质受体,在中枢神经系统中广泛存在,是一种介导抗焦虑药物、镇静药物、抗惊厥药物、阗癫痫和失忆活动的多功能药物作用靶标.荷包牡
【出 处】
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中国协和医科大学 北京协和医学院 中国医学科学院 清华大学医学部
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GABA<,A>受体是中枢神经系统主要的抑制性神经递质受体,在中枢神经系统中广泛存在,是一种介导抗焦虑药物、镇静药物、抗惊厥药物、阗癫痫和失忆活动的多功能药物作用靶标.荷包牡丹碱(Bicuculline,BIC)是GABA<,A>受体的经典竞争性拮抗性,它与GABA识别位点高亲和力结合,选择性阻断GABA<,A>受体,故长期以来一直把它作炒识别GABA<,A>受体的工具药.该论文采用分子剖析的方法对其结构和活性的关系进行研究,根据药效团将荷包牡丹碱分为四氢异喹啉和苯肽两个结构,对这两个结构区域进行活性以及毒性的生物学的测定,探讨构效关系并找出活性结构域和药效团.
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