【摘 要】
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C-H键卡宾体直接官能化反应是构建碳-碳键最有效的途径,为合成结构复杂的有机分子提供了高原子和步骤经济性转化平台。功能化吲哚酮骨架是很多生物活性分子、天然产物以及有
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C-H键卡宾体直接官能化反应是构建碳-碳键最有效的途径,为合成结构复杂的有机分子提供了高原子和步骤经济性转化平台。功能化吲哚酮骨架是很多生物活性分子、天然产物以及有机合成中间体中的常见结构单元,含有吲哚酮结构的有机分子往往具有消炎抗菌和抗肿瘤的生物活性,故发展有效地构建吲哚酮骨架结构的合成方法一直备受关注。本论文设计合成了含有吡啶功能基的芳胺分子,并利用吡啶环作为鳌合导向功能基,探索了过渡金属催化N-(2-吡啶)苯胺与重氮米德鲁酸的偶联环化反应性能。系统的过渡金属催化剂筛选和其他反应参数的优化表明:Ir(Ⅲ)催化剂在吡啶环的鳌合作用下通过可直接活化邻位芳基C-H键并形成五元环铱中间体,并与重氮化合作用形成铱卡宾,随后通过迁移插入/金属质子化/缩合环化形成吲哚酮类化合物;同时,在吡啶功能基的鳌合作用下,再次芳基C-H键的卡宾体插入还可高区域选择性地在吲哚酮的7-位引入烷氧羰基亚甲基功能基。该反应为高效构建1,2,3,7-四取代的吲哚骨架化合物库提供了有效简捷的合成方法。该反应底物普适性好,苯环和吡啶环上不同富电子或者贫电子功能基都能得到中等至良好产率的吲哚酮类化合物;但当苯环邻位或者间位有取代基时,由于空间位阻的原因,只能得到单次C-H键卡宾体官能化产物。该方法的合成应用表明吲哚酮类化合物可进一步转化为小分子造血生长因子类似物;同时,相关控制实验和动力学同位素效应揭示了该反应的可能机理。
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