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硫酸阿米卡星传统制剂的主要缺点是生物半衰期短,用量大,且具有耳、肾和神经肌肉阻滞等毒副作用,而脂质体剂型能有效延长药物的半衰期,减少用量,降低毒副作用。本文在研究了有关单—因素对硫酸阿米卡星脂质体包封率和稳定性的影响的基础上,运用正交设计法优化了脂质体的制备工艺和处方。结果表明,硫酸阿米卡星脂质体的最佳处方为:磷脂:胆固醇=1.5:1,药物:（磷脂+胆固醇）=1:15,PBS液的pH值为7.0,脂相:水相=3:1,以乙醚为有机溶剂,采用逆相蒸发法制备。在此条件下所制备的脂质体包封率为64.8%,具有较好的稳定性。 为研究硫酸阿米卡星脂质体在家兔体内的代谢动力学,给家兔一次静注硫酸阿米卡星脂质体（12.5mg/kg）,在24 h内不同时间点取血样测定血药浓度。结果表明:药-时曲线符合一室开放模型,其主要药代动力学参数分别为:生物半衰期(t1/2)7.40h,表观分布容积（Vd）39.46mL,药时曲线下面积（AUC）6899.51h.μg/mL,清除率（ClB）3.82mL/h。结果显示硫酸阿米卡星脂质体制剂能有效地延长药物的作用时间。 对硫酸阿米卡星脂质体作了安全性评价。急性毒性试验结果表明,硫酸阿米卡星脂质体对小白鼠的最大耐受量大于750mg/kg.bw,80只小白鼠随机分为4组,即140mg/kg.bw、70mg/kg.bw、35mg/kg.bw和阴性对照组,相当于临床用量的28、14、7倍,连续4w腹腔注射后,进行血液学、血清生化学和组织病理学检查,结果与对照组无显著性差异。结果表明,硫酸阿米卡星脂质体在治疗剂量范围内安全可靠。 本文考察了硫酸阿米卡星脂质体的体外抑菌效果,并比较了硫酸阿米卡星脂质体和硫酸阿米卡星对大肠杆菌、链球菌、巴氏杆菌、金葡菌的最小抑菌浓度和最小杀菌浓度.结果表明:硫酸阿米卡星脂质体对大肠杆菌、链球菌、巴氏杆菌、金葡菌的最低抑菌浓度分别约为游离硫酸阿米卡星的1/3.5、1/7、1/2、1/2,最低杀菌浓度分别约为游离阿米卡星的1/4、1/4、1/1.8、1/4,证明硫酸阿米卡星脂质体的体外抗菌作用明显优于游离药物。 为了研究硫酸阿米卡星脂质体的临床疗效,探讨其临床适应症,用硫酸阿米卡星脂质体与硫酸阿米卡星进行了对比试验,观察了其临床治疗效果。选择某链