吉非替尼(Gefitinib)是一种选择性表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，由阿斯利康（Astrazeneca）公司研制并用于晚期或曾接受过铂类等化疗失败的非小细胞肺癌的治疗，本品于2003年5月由美国FDA批准在美国上市，剂型为片剂，规格250mg。我国国家食品药品监督管理局与2011年批准其在中国上市（进口）。本研究旨在对吉非替尼的微球胶囊剂型的工艺进行研究，确定处方和制备工艺，并对产品的质量控制和稳定性进行评价，为本品的应用提供依据。研究内容包括：(1)吉非替尼微丸胶囊的制备工艺研究采用流化床包衣工艺制备吉非替尼微丸胶囊。通过单因素试验和正交试验对制剂中辅料的种类和加入量进行了研究，确定本品的处方，即本品的主要添加辅料及添加量为羧甲基纤维素钠（CCNa）3%，羟丙甲基纤维素（HPMC）10%，微晶纤维素（MCC）15%；通过对进风温度、雾化气体压力以及蠕动泵转速等工艺条件的研究，确定最优工艺条件，即进风温度50℃，雾化气体压力0.08MPa，蠕动泵转速5rpm。通过对本工艺所制备的制剂的堆密度、休止角、碎脆度等参数的考察，证明本品的流动性较好，且不易破碎；通过高温试验（60℃，10天），高湿试验（RH=95±5%)和强光照射试验（4500Lx+500Lx）证明本品具有良好的化学稳定性。(2)吉非替尼微丸胶囊的质量研究建立了高效液相色谱法测定吉非替尼微丸胶囊含量和有关物质方法，并进行了相应的方法学研究。本品的含量测定方法和有关物质测定方法一致。通过破坏性试验（强酸、强碱、强光和氧化）证明本方法可将本品的杂质有效地分离；通过精密度、耐用性和模拟样品回收试验证明含量测定方法可有效地测定本品的含量。该方法专属性好，方法简单，重复性好，能够很好的对吉非替尼微丸胶囊的质量进行控制。(3)吉非替尼微丸胶囊的稳定性研究对本工艺制备的吉非替尼微丸胶囊进行了初步稳定性试验，结果显示：在6个月的加速试验期内（温度40℃±2℃，相对湿度75％+5%）和12个月的长期试验期内（25℃+2℃，相对湿度为60%+10%），本品的外观、有关物质和含量均未发生明显改变，证明本品的稳定性较好。结论：本品的制备工艺研究结果显示：采用流化床包衣法制备本品，工艺操作简单，处方合理，工艺条件温和，得到的产品粉体学特性良好，药物的溶出度和稳定性较好；质量研究结果显示：本品的有关物质和含量测定方法，专属性、精密度和重现性良好，可对本品的质量进行有效的控制；稳定性试验结果显示：在加速试验和长期试验期内，本品的主要指标均未发生明显变化，提示本品的稳定性较好。因此，本研究为吉非替尼新剂型的应用奠定了良好地基础。