大叶秦艽非环烯醚萜类化学成分研究

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大叶秦艽(Gentiana macrophylla Pall.)为龙胆科龙胆属秦艽组(Sect.Cruciata Gaudin)的多年生草本植物,作为传统中药“秦艽”4种来源之一,临床以其干燥根茎入药用于治疗风湿和类风湿性关节炎。其常见的生物活性成分环烯醚萜类化合物已有许多相关报道,然而对大叶秦艽中的其它潜在有效成分如黄酮类、三萜类、甾体类、生物碱类等缺乏系统完善的研究。本课题通过对大叶秦艽干燥根部70%乙醇提取物的氯仿萃取相进行系统分离以得到非环烯醚萜类化合物。采用柱层析色谱法和高效液相色谱法,辅以薄层色谱法进行反复分离纯化,利用一维核磁(1H-NMR,13C-N MR,DEPT135)、二维核磁(HSQC,HMBC,H-H cosy)、高分辨质谱、圆二色谱等波谱手段解析得到的化合物纯品结构,共鉴定出16个化合物:4-Hydroxyl-roburic acid methyl ester(1),Swerpalactone(2),Swermacrola c-tone(3),(6R,8R)-hydroxyl-swerimuslactone A(4),(6R,8S)-hydroxyl-sw erimuslactone A(5),Blumenol C(6),9-Epi-blumenol C(7),6-Demeth oxycapillarisin(8),N-tetracosanoylanthranilic acid(9),N-pentacosanoyla nthranilic acid(10),N-hexacosanoylanthranilic acid(11),N-Heptacosano ylanthranilic acid(12),N-octacosanoylanthranilic acid(13),Swerimusic acid B methyl ester(14),3-Hydroxyl-1H-gentioxepine(15),5-Hydroxym ethylisochromen-1-one(16)。16个化合物均为非环烯醚萜,且化合物1、4、5、14、15为未见文献报道的新化合物,2、3、8、16为首次从龙胆属分离得到的化合物。利用脂多糖(LPS)诱导小鼠RAW264.7巨噬细胞生长增殖产生炎性因子一氧化氮构建体外炎症模型,研究5个新化合物的抗炎活性。以阿司匹林为阳性对照,观察不同浓度的5个新化合物纯品对NO生成的抑制效果,进行抗炎活性筛选。实验结果表明5个新化合物均表现出一定的抗炎活性,而化合物15的活性强于阿司匹林,具有良好的抗炎潜力,为其下一步活性研究提供了理论依据和数据支持。
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