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目的：本课题以壳聚糖作为基础材料,利用化学键耦合的方法将油酸(oleic acid)与壳聚糖进行结合,形成双亲嵌段共聚物,创建合适的水相环境,自组装形成纳米胶束。以疏水性药物姜黄素(CURorubicine, CUR)为模型药物,制备载药胶束,为高效、长效、低毒的姜黄素制剂的研究奠定基础,为探索新型药物载体提供一条新思路。方法：(1) CUR-Oleyl-CS胶束的制备及表征采用化学偶联法制备Oleyl-CS双亲性化合物,以临界胶束浓度(critical micelle concentration, CMC)和红外光谱为指标,对制备的化合物进行表征。利用动态透析法制备CUR-Oleyl-CS胶束,通过正交试验对CUR-Oleyl-CS胶束的制备工艺进行优化,考察化合物的用量、反应时间、超声功率、加药量对胶束粒径、电位和包封率的影响,确定最佳制备工艺。粒径分析仪分别对纳米粒的粒径和电位进行表征,紫外分光光度计和高效液相色谱方法在420nm处测定胶束的载药量和包封率,采用动态透析法测定胶束的体外释药。根据Zeta电位的变化,考察胶束的放置稳定性。(2)体外抗癌活性研究MTT法比较CUR-Oleyl-CS胶束、空白胶束(Oleyl-CS)和游离CUR对MCF-7细胞存活率的影响,荧光显微镜检测不同浓度的载药胶束对MCF-7细胞形态和细胞吞噬作用的影响,流式细胞仪分析载药胶束对细胞周期的影响。结果：(1)优化的CUR-Oleyl-CS胶束制备条件为：Oleyl-CS100mg,10mL双蒸水,60w的功率,超声10min,投药量10mg。制备的载药胶束粒径约为(105±2.58)nm,表面电位为+(25.52±5.21)mV,载药量为(8.9±1.52)%,包封率为(26.7±4.17)%。制备的载药胶束放置3个月时,有分层现象,电位绝对值降低。载药胶束体外释药具有缓释特点,前40min有50%的突释,其余直到第四天全部释放出来。(2)CUR-Oleyl-CS胶束作用于MCF-7细胞24、48和72h后,IC50分别是6.25μg/mL、3.37μg/mL、1.68μg/mL,与游离CUR比较P<0.05。由携带FITC的纳米粒所进行的细胞吞噬试验可知纳米粒在MCF-7肿瘤细胞中的蓄积程度明显高于游离FITC。载药胶束将细胞阻滞在G2期。结论：制备的这种带正电荷的CUR-Oleyl-CS胶束具有良好的物理-化学性质,增强了CUR在水溶液中的溶解度。与游离姜黄素比较具有较强的体外抗肿瘤活性。总之,此种类型的载药胶束将会成为疏水性药物有效的药物载体。