目的：对白花蛇舌草总黄酮苷进行提取精制，并对其肠道菌群的代谢进行研究。方法：采用单因素考察结合正交试验筛选白花蛇舌草总黄酮的提取工艺，利用AB-8大孔吸附树脂对总黄酮苷进行纯化，并用聚酰胺树脂对总黄酮苷进行精制；采用酸水解法制备白花蛇舌草总黄酮苷元；利用大鼠在体肠灌注试验和肠外翻实验对白花蛇舌草黄酮苷和苷元在肠内的吸收进行比较；观察和比较人与大鼠肠道菌群对白花蛇舌草黄酮苷中的芦丁和槲皮苷的代谢作用，采用人和大鼠的新鲜粪便37℃厌氧培养，并对代谢产物进行分析。结果：采用70%乙醇回流提取白花蛇舌草总黄酮，AB-8大孔树脂富集有效成分的同时，可除去大量杂质，有效提高黄酮纯度；聚酰胺吸附树脂可有效纯化白花蛇舌草总黄酮苷；采用酸水解法对黄酮苷元进行体外转化，制备白花蛇舌草黄酮苷元，方法简单，得率高；在离体条件下，白花蛇舌草中的芦丁和槲皮苷可以被人和大鼠的肠道菌群转化为苷元，但人肠道菌群比大鼠肠道菌群转化的相比较快。结论：白花蛇舌草黄酮苷在肠道内经肠道菌群代谢，生成活性更强或生物利用度更高的苷元或次生苷吸收后发挥疗效。