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井冈羟胺A是我国自主开发并成功实现产业化的农用抗生素井冈霉素A的糖苷配基，它是已有海藻糖酶抑制剂中抑酶活性最高的化合物之一。本论文选取海藻糖酶抑制剂井冈羟胺A为先导化合物进行优化研究，在充分考虑其作用机制、构效关系和理化特性的基础上，依据新农药创制中分子设计的有关原理，经过化学修饰和结构改造，合成了三类未见报道的新化合物，并对所有新化合物测试了其杀虫、杀菌及除草活性。本论文主要包括以下几方面的工作：（1）在酸性介质中水解井冈霉素A（1-2）制备井冈羟胺A（1-3），收率69.0％，并对井冈羟胺A分离纯化工艺进行了研究，使用离子交换树脂分离提纯，得到了井冈羟胺A纯品；产物的化学结构经IR、MS、1H NMR、13C NMR和1H-1H COSY确认。（2）根据活性亚结构拼接原理，以井冈羟胺A为先导化合物，用硫代磷酰基对井冈羟胺A中7，7′-位上的羟基进行结构改造，首次合成了6个新的7，7′-二-O-（O，O-二取代基硫代磷酰基）井冈羟胺A（3-1～3-6），酰化收率为42.0％～52.8％。（3）根据活性亚结构拼接原理，以井冈羟胺A为先导化合物，用各种酰基对井冈羟胺A中7，7′-位上的羟基进行结构改造，共合成了10个新的7，7′-二-O-羧酰基井冈羟胺A（4-1～4-10），酰化收率45.6％～62.4％；另外，用二元羧酰基对井冈羟胺A中4，7：4′，7′-位上的羟基进行结构改造，合成了5个新的4，7：4′，7′-二-O-二羧酰基井冈羟胺A（4-11～4-15），酰化收率21.7％～35.2％。（4）以2，2-二甲氧基丙烷为保护剂，对井冈羟胺A多羟基保护反应进行探索，得到了2个异丙叉基保护的井冈羟胺A衍生物5-1和5-2，反应收率分别为35.2％和27.1％；在5-2的2，7-位羟基上引入二甲氨基甲酰基得到化合物3，4：4′，7′：5′，6′-三-O-异丙叉基-2，7-二-O-二甲氨基甲酰基井冈羟胺A（5-3），酰化收率46.5％；脱去保护基后，得到化合物2，7-二-O-二甲氨基甲酰基井冈羟胺A（5-4），收率51.1％。这些化合物的结构均经IR、MS、1HNMR、13CNMR谱确证。（5）生测结果表明，在先导化合物井冈羟胺A的7，7′-位羟基上引入硫代磷酰基对提高新化合物的杀虫活性有明显的效果，所有此类化合物都有一定的杀虫活性，其中化合物3-2和3-3对虫、菌有较高的活性，在500 mg／L浓度下，蚜虫和粘虫的死亡率均为100％；羧酰基井冈羟胺A衍生物中，部分化合物对蚜虫有较高的活性，大部分化合物都有杀菌活性，其中化合物4-10和4-11在500 mg／L浓度下，对蚜虫有100％的杀灭率。