金莲花的化学成分和体外活性已十分明确,但其有效成分一直存在争议,而解决这一争议的关键在于对其化学成分体内行为的揭示。金莲花自口服给药进入胃肠道后,体内行为主要包括吸收、分布、代谢和排泄四个过程,其中吸收是其产生体内活性的先决条件,影响着分布、代谢和排泄。因此,金莲花化学成分的肠吸收研究对其有效成分的揭示有着重要的意义。为探讨金莲花化学成分的肠吸收特性,本课题选用Caco-2细胞单层模型对金莲花中的4种酚酸类化合物(藜芦酸、金莲花苷、原金莲酸、金莲酸)、7种黄酮类化合物(兹草素、牡荆素、荭草素-2”-O-β-L-半乳糖苷、牡荆素-2”-O-β-L-半乳糖苷、异当药黄素、日本异当药素、金莲花碳苷Ⅲ)和1种生物碱类化合物(金莲花碱)以及金莲花总提取物进行了模拟肠吸收研究,考察了时间、浓度与单体化合物肠吸收的关系及P-gp抑制剂盐酸维拉帕米对荭草素、牡荆素、荭草素-2"-O-β-L-半乳糖苷、牡荆素-2”-O-β-L-半乳糖苷转运的影响。同时,应用计算机软件评价单体化合物的类药性质并预测吸收情况,探讨了单体化合物吸收特性与结构的关系。此外,应用微量肉汤稀释法测定了金莲花总提取物及吸收后总提取物对革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌)和革兰氏阴性菌(铜绿假单胞菌、普通变形杆菌和肺炎克雷白菌)的最低抑菌浓度(MIC),并对金莲花总提取物吸收前后的抑菌活性进行了比较;应用Griess法检测了金莲花总提取物及吸收后总提取物对LPS诱导的RAW264.7细胞NO释放量的影响,并比较了金莲花总提取物吸收前后的抗炎活性。结果显示,4种酚酸类化合物吸收良好,吸收机制为被动扩散,吸收难易程度主要受分子极性的影响。7种黄酮类化合物的吸收远远差于酚酸类化合物,吸收机制除被动扩散外,常有外排蛋白参与。异当药黄素、日本异当药素和金莲花碳苷III的吸收机制主要为被动扩散,而荭草素和牡荆素是外排蛋白P-gp的底物,荭草素-2”-O-β-L-半乳糖苷和牡荆素-2"-O-β-L-半乳糖苷非P-gp的底物,但其吸收过程可能受其他外排蛋白的介导。生物碱类化合物(金莲花碱)吸收中等,吸收过程可能存在主动运输。金莲花总提取物中被吸收的成分主要有藜芦酸、原金莲酸、金莲花苷、荭草素、牡荆素、牡荆素-2”-O-β-L-半乳糖苷、荭草素-2”-O-β-L-半乳糖苷。总提取物中,酚酸类成分的含量由吸收前的6.82%增加到吸收后的61.18%;相应地,黄酮类成分的含量由吸收前的93.18%减少到吸收后的38.82%。吸收后,总提取物的抑菌活性和抗炎活性均增强。总之,金莲花中的酚酸类成分易被吸收,黄酮类成分难被吸收,生物碱类成分吸收程度中等。金莲花总提取物吸收后,酚酸类由次要成分上升为主要成分,而黄酮类由主要成分下降为次要成分。黄酮类成分和酚酸类成分均为金莲花有效抑菌成分,而酚酸类成分为其主要抗炎成分。本课题进一步动摇了黄酮类成分在金莲花中的主导地位,使我们对金莲花疗效的主要贡献者有了清晰的认识。