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本文主要包括两大部分:第一部分主要是对中药材天南星中抗心血管疾病主成分的分析和药理学研究;第二部分是对天南星中的重要生物活性成分多糖及总黄酮的含量测定进行了研究。
根据文献和数据库记载,我们收集了天南星,异叶南星,朝鲜天南星,东北天南星,虎掌南星,三叶南星等天南星科植物中的149种化合物。利用计算药理学方法研究了这149种化合物的化学空间分布,并结合DrugBank中的80种化合物的化学空间分布,表明大部分化合物有较好的类药性质。评价了对接得分和配体打分的优缺点,结合计算结果得出结论:对接得分和配体打分对于活性较高的化合物的筛选上的结果较为精确和一致,而对相对较低活性的化合物的筛选则准确性较差,较适合多靶点活性物质的筛选,对单靶点活性物质的筛选则不够准确。利用分子对接方法研究了所有149个分子和24个与心血管疾病相关的靶标蛋白的相互作用,从中筛选出活性较高的含有黄酮单元的6种化合物,结合实践,说明对接结果在一定程度上的可信性,并提出了化合物改进的依据。
测定天南星中多糖的含量,采用水提醇沉法来提取多糖,并用苯酚-硫酸法来测定多糖含量,其测定波长为490nm,最佳显色条件为6%苯酚用量1.4ml,浓硫酸用量6.0ml,反应时间为30min。得到的标准曲线回归方程为A=47.106C+0.0194,R=0.9991,平均回收率为113.7%,RSD为0.20%。测得天南星中多糖含量为326%,RSD为0.60%。该方法操作简单,准确,快速且重现性好,适合进行天南星中多糖含量的测定。
最后,我们采用分光光度法对天南星中总黄酮含量进行了研究,使用芦丁做为对照品,Al(NO3)3作为显色剂。其测定波长为510nm,最佳显色条件是5%Al(NO3)3溶液0.5ml,10%NaOH溶液5.0ml,反应时间为30min。得到的标准曲线回归方程为A=0.9286C-0.00075,R=0.9990,RSD为0.02%,测得天南星未水解时黄酮含量为4.81mg/g,用盐酸水解后黄酮含量为11.20mg/g。这就说明,在提取天南星中的黄酮时,用盐酸水解有利于产率的提高。该方法操作简便,准确,效率高,精密度较好,适合进行天南星中总黄酮含量的测定。通过对天南星中多糖及总黄酮含量的测定,为天南星的质量评价提供了理论参考。