TDD及其衍生物是很好的N₂S₂配位体，能与¹⁸⁸Re形成脂溶性配合物。这些配合物的碘化罂粟油溶液通过肝动脉注射后在肝肿瘤中有很好的摄取，显示出作为肝肿瘤治疗剂良好的应用前景。但是这些配合物放射性标记率普遍较低，其碘化罂粟油溶液在肝肿瘤中滞留效果也有待提高。本文以TDD为基础，设计合成了三种TDD的N原子上带哌啶环取代基的配位体NEPTDD、NEMPTDD和NEMMPTDD。这些配位体均通过熔点、红外、核磁、质谱和元素分析等手段确认并能满足后续实验的需要。改进了以淋洗¹⁸⁸W—¹⁸⁸Re发生器得到的¹⁸⁸ReO^-为起始物的¹⁸⁸Re标记方法，通过比较AH、ODH和SDH等几种N给予体，确定了AH作为N给予体，并加入草酸根离子作为促进剂，SnCl₂作为还原剂，利用两步法制备了三种配位体的¹⁸⁸ReN配合物，标记率达到95％以上。这些配合物在体外具有很好的稳定性，并能容易的形成碘化罂粟油溶液。通过普通小鼠生物分布实验，初步考查了三种¹⁸⁸ReN配合物水溶液的生物性质，它们在肝中有一定的浓集，体内清除较快。建立了兔肝荷VX-2肿瘤模型，并进行肝动脉插管栓塞手术，考查了三种¹⁸⁸ReN配合物碘化罂粟油溶液在兔肝肿瘤模型中的生物性质，SPECT显像结果表明它们在肝肿瘤中有明显的浓集和较长时间的滞留，且随着哌啶环上取代基的增加，滞留时间增长。从目前的结果看，有望从这些配合物中开发出可用于肝肿瘤治疗的新型放射性治疗药物。