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由于癌症发病原因的多样性,以及其发病后诸如侵袭迁移等恶性行为,使癌症成为了最具破坏力的疾病,虽然人类医学已经取得了长足的进步,但是现有的手段依然难以根治癌症。随着靶向理念的提出,通过化学修饰的两亲性高分子材料包覆抗癌药物作为癌细胞的靶向载体成为了研究的热点,高分子药物载体材料的应用,不仅可以减少抗癌药物对于人体带来的各种副作用,而且可以提高药物被癌细胞的摄取几率,提高药物利用率,并且由于其具备缓释的效果,可以延长药物注射周期,减少病人的痛苦,增强生活质量,提高治愈率。本文制备了一种新型高效的叶酸-聚乙二醇-壳聚糖-棕榈酸纳米胶束（FA-PEG-CS-PA NPs）作为共载紫杉醇和石墨烯量子点的靶向型药物载体材料。首先,将分子量为40kDa的壳聚糖通过化学手段修饰上聚乙二醇和叶酸,然后与棕榈酸进行合成,制备了具有两亲性的叶酸-聚乙二醇-壳聚糖-棕榈酸（FA-PEG-CS-PA）靶向性壳聚糖衍生物。并与石墨烯量子点和紫杉醇药物进行共包覆,制备了包覆紫杉醇的纳米胶束（PTX NPs）和共包覆紫杉醇、石墨烯量子点的纳米胶束（GQDs PTX NPs）。通过FT-IR、XRD、TEM、动态激光粒度仪对聚合物的结构、维度等进行测试表征,证明目标产物被成功制备。通过体外细胞实验对所制备的纳米胶束的生物活性进行了验证,使用荧光倒置显微镜对于纳米胶束的癌细胞摄取情况进行了评估。并进行体外释放实验和包封率测定。实验结果显示:1.通过FT-IR以及XRD测试证明所得的产物与目标产物一致。在TEM电镜图片中可以看出,所制备的纳米胶束有着良好的尺寸稳定性。通过马尔文动态激光粒度仪对制备的纳米胶束的尺寸进行探究,空白纳米粒的尺寸为16.34nm,单纯包覆紫杉醇的纳米胶束尺寸分布稳定于33nm-110nm左右,共包覆量子点与紫杉醇的纳米胶束尺寸稳定于124-253nm之间。2.采用不同投料比制备的包覆紫杉醇的纳米胶束,并测试其包封率和载药率,壳药比从25:1上升至5:4的过程中包封率从93.4%下降至79.1%,平均包封率88.6%,载药率从2.8%上升至12.5%,平均载药率为8.2%。分别模拟人体正常组织和癌细胞组织pH值释放速度的测试中,在pH=7.4的条件下,紫杉醇从壳材料中释放速度缓慢且均一,没有突然释放的情况出现,200小时累计释放率47.1%。在pH=5.6模拟肿瘤细胞组织液的环境中,药物释放速度明显加快,200小时累计释放率为74.4%。3.通过使用不同浓度的纳米胶束对HeLa细胞进行培养,考察载药纳米胶束的细胞毒性,并且对比了空白胶束和游离的紫杉醇药物制剂对细胞的毒性,MTT实验结果表明:所制得纳米胶束有着良好的生物活性,在20μg/mL的浓度下培养24h包覆紫杉醇的纳米胶束组HeLa细胞存活率下降至20%以下,而游离的紫杉醇组依然有接近40%的存活细胞。通过计算载药纳米胶束和游离的紫杉醇的IC50值,载药纳米胶束的IC50为37.2μg/mL而游离的紫杉醇的IC50则为73.7μg/mL。说明包覆药物的纳米胶束相对于传统紫杉醇药物有着更高的疗效。没有包覆紫杉醇的空白纳米胶束对于HeLa细胞没有表现出抑制作用,并且随着浓度的增长癌细胞的存活率一度升至100%以上。采用固定浓度（20μg/mL）分别对于MCF-7细胞和A549肺癌细胞进行了不同时间的体外培养实验,MTT实验结果表明,24小时后,加入共包覆量子点和紫杉醇纳米胶束和仅包覆紫杉醇的纳米胶束培养的A549肺癌细胞和MCF-7人乳腺癌细胞的存活率分别在50%和40%附近,而游离的紫杉醇培养的细胞存活率则均在60%附近。说明所制备的纳米胶束药效均优于传统药物,具有良好的靶向性和隐身性,并且包覆量子点的纳米胶束未对纳米胶束的生物活性产生影响。