瓜子金具有祛痰止咳、活血化瘀、解毒消肿等作用,在药品开发领域具有广阔的应用前景。目前国内外对瓜子金的研究屡有报道,国内主要集中在复方瓜子金制剂及其临床应用的研究,而国外主要报道了瓜子金有效成分的提取分离、结构鉴定等。但是,关于瓜子金经过发酵后提取其有效成分制成口服液的研究国内外尚未见报道。为了充分利用天然植物瓜子金、研究开发其新的制剂,本文通过对瓜子金药材用传统发酵方法进行发酵,提取出有药理活性的瓜子金发酵总皂苷,将其制成口服液。并对制成口服液的制备工艺、质量标准、初步稳定性及药理活性进行了系统的考察。本研究的主要内容及其结论:1、在制备工艺方面,用传统发酵方法进行发酵,提取出有药理活性的瓜子金发酵总皂苷制成口服液,采用正交试验法对瓜子金发酵口服液的制备工艺进行优化,得出最佳工艺:加水量为总皂苷的8倍,加蔗糖1倍,pH7.0,静置时间为10h.按最佳工艺进行了多次重复试验,均表现出良好的稳定性。2、在质量标准研究方面,分别对瓜子金药材和制备的口服液进行了薄层色谱鉴别,实验结果显示,在与对照品以及对照药材相应的位置,有明显的斑点,且斑点分离效果好。在此基础上对制成的口服液进行了初步稳定性研究,对其进行了室温、加速试验(40℃、相对湿度75%)等影响因素的考察试验,各项指标都没有明显的变化,说明稳定性良好。3、在药理活性研究方面,分别对瓜子金发酵口服液的体外抑菌性,药理毒理,镇痛作用以及抗炎活性进行了研究:通过滤纸片扩散法对不同浓度的瓜子金发酵口服液的抑菌性进行了比较,瓜子金发酵口服液对五种供试菌均有一定的抑制作用,并且随着口服液浓度的增加,抑制作用逐渐增强。其中,对金黄色葡萄球菌的抑制作用最为明显;通过琼脂平板连续稀释法,测定其最低抑菌浓度(MIC),口服液对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、白色念珠菌、假单胞杆菌和枯草芽孢杆菌的最低抑菌浓度分别为25mg/ml、50mg/ml、50mg/ml、50mg/ml和100mg/ml;结果表明对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度最小,具有明显的抑菌活性。瓜子金发酵口服液对小鼠进行急性毒性试验,结果显示瓜子金发酵口服给药毒性小,安全范围大,可供临床用药。通过热板致痛法反应和醋酸致小鼠扭体反应对口服液的镇痛作用进行研究,实验结果表明瓜子金发酵口服液各剂量组均具有镇痛作用,且随着浓度的增加,其镇痛作用越明显。通过经典的二甲苯致小鼠耳廓肿胀实验对瓜子金发酵口服液进行抗炎作用实验,结果表明瓜子金发酵口服液各剂量组均对小鼠耳廓肿胀具有明显抗炎作用,但随着瓜子金发酵口服液浓度的增加,其抗炎作用越明显。综上所述,瓜子金经传统发酵提取总皂苷制成的口服液,采用正交试验优化的工艺稳定,符合质量标准,具有良好的抑菌、抗炎、镇痛活性,并且毒副作用小,安全可靠,为工业化大生产提供了有力的依据。