目的:本文以田蓟苷（TIL）为模型药物,考察其理化性质,为田蓟苷复合磷脂脂质体（TILCPLs）的制备提供理论依据。主要对TILCPLs的工艺优化、理化性质、体外释放、体内外药动学和体内外药效学进行研究,以期可以研发出一种不同磷脂材料组合的新型口服给药系统。方法:（1）通过高效液相色谱法测定TIL在不同溶剂和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定TIL在正辛醇-水/磷酸缓冲盐中油水分配系数。（2）将包封率和粒径定为指标,选用单因素和星点设计-效应面法优化TILCPLs制备工艺,并对最佳处方制备的TILCPLs的外观形态、粒径、分散系数、Zeta电位、包封率、稳定性和体外释放度进行了评价。（3）对原料药与剂型的体外Caco-2细胞和FAE细胞渗透率和体内药动学进行了评价。（4）对原料药与剂型的体内外药效学进行了对比。结果:（1）建立HPLC法测定TIL含量的方法。TIL在37℃纯水中的平衡溶解度为1.57 mg/L,在甲醇、乙酸乙酯及三氯甲烷有机溶液中溶解性较好;在酸性缓冲溶液中,其平衡溶解度较水中渐渐增加,在碱性缓冲液中,则随pH的增高平衡溶解度渐渐减小。在32 g/L的十二烷基硫酸钠溶液中,其平衡溶解度为188.65 mg/L。TIL的油水分配系数为14.63（lg P=1.17）,且随溶液pH的增高逐渐增加。（2）确定最佳制备工艺条件,优化后TILCPLs的粒径为101.4±6.1 nm,分散系数为0.122±0.027,包封率为90.28±1.36%和Zeta电位为-18.3±2.6 mV。体外Caco-2细胞和FAE细胞渗透率TILCPLs分别是原料药的1.33和1.28倍。体外释放度考察,原料药4 h累积释放率达到97.8%,TILCPLs在48 h,累积释放率达到96.6%。TILCPLs于4℃冰箱中放置3个月,其形态与包封率较稳定。（3）原料药与TILCPLs的药动学参数:C_max,T_max,t_1/2,MRT,AUC分别为159.37±8.48和732.54±15.43 ng/mL,0.19±0.03和0.3±0.05 h,0.094±0.011和0.2078±0.032 h,3.41±0.45和7.07±0.63 h,398.65±6.24和1245.33±18.61 h。（4）在体外药效实验中,原料药、TILCPLs与A/R组比较可显著降低心肌细胞的凋亡指数（P<0.05）。在体内药效实验中,TILCPLs预处理组与MIRI组比较,心肌梗死面积较MIRI组明显减小（P<0.05）;HE染色发现TILCPLs预处理组较MIRI组能显著减轻心肌组织病变;对比MIRI组,Western blot法测定TILCPLs预处理组的PI3Kt、Ak和XIAP蛋白显著上调（P<0.05）,HrtA2、Smac/Diablo、Caspase-7和Caspase-9蛋白显著下调（P<0.05）,同时,TILCPLs组结果均优于TIL组。结论:所制得的TILCPLs符合纳米制剂要求,改善了TIL的生物利用度,提高了其疗效。