【摘 要】
：
过氧化物酶体增殖物激活受体y (PPARy)属于核受体超家族成员,是一种配体激活型转录因子,在糖脂代谢、炎症和癌症中起着关键作用。在人体脂肪组织细胞,巨噬细胞及肝、肺等脂肪贮存细胞中均有不同程度的PPARy表达活性。当有配体存在时,被激活的PPARy可以发挥促进脂肪细胞的生成和分化,缓解胰岛素抵抗,负向调控炎症反应,调节肿瘤的发生发展及延缓组织器官纤维化等作用,与多种疾病的发生发展都有着密切的关系
论文部分内容阅读
过氧化物酶体增殖物激活受体y (PPARy)属于核受体超家族成员,是一种配体激活型转录因子,在糖脂代谢、炎症和癌症中起着关键作用。在人体脂肪组织细胞,巨噬细胞及肝、肺等脂肪贮存细胞中均有不同程度的PPARy表达活性。当有配体存在时,被激活的PPARy可以发挥促进脂肪细胞的生成和分化,缓解胰岛素抵抗,负向调控炎症反应,调节肿瘤的发生发展及延缓组织器官纤维化等作用,与多种疾病的发生发展都有着密切的关系。随着高通量药物筛选技术的不断发展,基于靶点或者靶信号的药物筛选逐步成为药物研发的最有效方式之一。因此,
其他文献
NIR染料是一类波长在700-1000nm之间的小分子物质,可以作为光敏剂使用。当光敏剂吸收特定波长的近红外光后,其获得的能量部分会以长波长形式释放,产生荧光用于肿瘤成像,而其它能量会转化成以高热以及使周围组织的氧分子转变为活性氧类(Reactive Oxygen Species,简称ROS),导致肿瘤细胞死亡,从而用于光热治疗(Photothermal Therapy,简称PTT)和光动力治疗(
研究目的通过对2008年～2012年鄞州区涂阳肺结核患者药敏结果分析了解鄞州区肺结核患者一线抗结核药物耐药情况及趋势,并通过性别、年龄、户籍等人口学特征的比较及进行社会经济因素(经济收入、文化水平等)比较其对结核耐药的影响,为鄞州区耐药结核病防治工作寻求切实有效的解决措施。研究方法根据2008年～2012年鄞州区登记的811例涂阳肺结核患者基本信息、药敏结果及调查问卷情况建立EXCEL数据库,并使
目的：以某省监狱服刑人员为对象,以病历资料为基础,对监狱服刑人员的肺结核发病情况做一个回顾调查,分析可能的危险因素和发病时间特征。为某省监狱有效防控肺结核,制定监狱肺结核防控措施提供依据。方法：收集2003年1月～2013年12月期间某省监狱系统内新确诊的肺结核服刑人员2240例的就诊资料,以病例同期非结核病诊断的其他患病服刑人员5903例作为对照,采用自制调查表,通过对病例/对照的门诊/住院病历
EPR效应(enhanced permeability and retention effect)是实体瘤组织特有的高通透性和滞留性效应,其中实体瘤中毛细血管内皮细胞裂隙的存在造成大分子药物具有高通透性,毛细淋巴管的缺如导致大分子药物滞留性。本课题对小鼠实体瘤组织内的毛细血管系统和毛细淋巴管系统进行研究,大分子药物具有EPR效应的根本原因是由于实体瘤解剖学和病理生理学的改变。本实验通过腋下注射S1
本课题选择制备了紫杉醇微球、纳米粒以及纳米粒-微球系统三种剂型,通过对粒径、包封率及载药量等进行测定,选择最优制备处方,并研究其体外释药行为,比较三种剂型对药物突释的减小程度。以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA)为载体,采用乳化溶剂挥发法分别制备了紫杉醇微球(Taxol microspheres,TAX-MPs)和紫杉醇纳米粒(TAX n
盐酸阿罗洛尔是选择性的β-受体阻滞剂,临床主要用于治疗轻至中度原发性高血压和心绞痛等。目前,中国尚无合法的原料药来源,市场上的盐酸阿罗洛尔均是进口。因此,为了打破国外垄断,对盐酸阿罗洛尔的合成工艺进行研究具有重要的意义。本论文在文献报道的基础上,选择了一条适合工业化的合成路线,即以5-(2-巯基-4-噻唑基)-2-噻吩甲酰胺为原料,先与环氧氯丙烷反应生成2-[2,3-环氧丙基-4-(5-氨基甲酰-
[背景]药物性肝损害(drug-induced liver injury, DILI)的发病率逐渐上升,成为慢性肝病的主要病因。不同国家和地区DILI的患病率不同,目前尚缺乏中国地区的流行病学资料,尤其对于老年患者的DILI目前我国缺乏相关报道,而老龄化又是需要重视的问题。本调查旨在分析我院老年人群DILI的临床特点并作相关预后等影响因素的分析。[目的]回顾性调查分析华东医院第一诊断为DILI的年
杀虫剂、杀菌剂及除草剂这三大类农药在农业生产中扮演着重要角色,杀菌剂的发展蒸蒸日上,在农药界排名第二并将继续赶超。甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂是继三唑类之后的又一新型农用杀菌剂,是一类新型线粒体呼吸抑制剂,具有活性高、杀菌谱广、低毒、低残留、与环境相容性好等优点。肟菌酯作为其中的一种,除具有甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的优良共性外,还具有耐抗性、与现有杀菌剂无交互抗性等优点,可谓是第二代甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂
紫草(Lithospermum erythrorhizon)为我国传统中草药,其主要活性组分为紫草萘醌类化合物,具有杀菌抗炎、抗肿瘤、抗病毒、保肝和免疫调节等作用。近年来,紫草宁作为一种天然提取抗肿瘤组分,受到众多学者的青睐。因此,以其为先导物,获得抗肿瘤活性高、溶解性好、细胞毒性低的衍生物进行活性研究,已成为其研究新方向。噻吩和吲哚等杂环广泛存在于临床药物中(如：度洛西汀、头孢噻吩、布新洛尔,佐
对新型抗肿瘤化合物的研究日益成为我们药学领域的一项重大课题。为了更加有效地杀死肿瘤细胞,克服化疗药物的毒副作用,减轻患者的痛苦,靶向药物的研发成为了时下抗肿瘤药物研发的热点。粘着斑激酶(focal adhesion kinase, FAK)是一种非受体酪氨酸蛋白激酶,是整合素介导信号转导通路中的中心分子,它活化后可通过调节一系列下游信号子进而影响细胞增殖和存活。大量研究表明,FAK在细胞分化、细胞