【摘 要】
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1.水溶性丹参多酚酸是中药丹参中重要的活性组分,主要包括丹酚酸A、B、C、E、丹参素、原儿茶醛等成分。这些成分具有广泛的药理活性,尤其对心脑血管疾病的治疗具有很好的效果,同时对心肌细胞、肝脏等具有保护功能,已被广泛应用于临床。本论文在前期实验室的工作基础上,着重合成了丹参素衍生物（Ⅱ）（3-（3,4-二甲氧基苯基）-2-羟基丙酸乙酯）,然后将化合物3-（3,4-甲氧基苯基）-2-（2,3-二甲氧基
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1.水溶性丹参多酚酸是中药丹参中重要的活性组分,主要包括丹酚酸A、B、C、E、丹参素、原儿茶醛等成分。这些成分具有广泛的药理活性,尤其对心脑血管疾病的治疗具有很好的效果,同时对心肌细胞、肝脏等具有保护功能,已被广泛应用于临床。本论文在前期实验室的工作基础上,着重合成了丹参素衍生物（Ⅱ）（3-（3,4-二甲氧基苯基）-2-羟基丙酸乙酯）,然后将化合物3-（3,4-甲氧基苯基）-2-（2,3-二甲氧基-6-羧酸乙烯基苯基）丙烯酸（Ⅰ）分别于肉桂醇、3,4-二甲氧基苯乙胺、3-丁炔-1醇对接合成丹酚酸E的衍生物。结果为:本课题设计了一条新的合成3-（3,4-二甲氧基苯基）-2-羟基丙酸乙酯的合成路线,该路线具有工艺流程简单,易操作的特点,产物产率可以稳定在20%。同时合成出了三个丹酚酸E的衍生物。2.氟是一种非常特殊的元素,在现代药物和农用化学中,通过引入氟原子可以改变和提高化合物的某些生理活性。而且羰基也普遍存在于许多具体很强生物活性的天然产物分子中。本论文主要探究了α,α-二芳基烯丙醇和全氟碘代丁烷在仅有铜做催化剂,无任何配体加入的条件下经过氧化重排反应得到α-芳基-β-全氟烷基化的二苯甲酮类含氟化合物,研究结果如下:本部分以α,α-二芳基烯丙醇为底物,以全氟碘代丁烷为反应试剂、醋酸铜为催化剂、碳酸铯为碱、二氧六环为反应溶剂、在100 oC下反应24小时得到α-芳基-β-全氟烷基化的二苯甲酮类含氟化合物,产率高达85%,该课题的新颖之处在于反应体系无需配体的加入,具有操作简单、高效、原子利用率高的特点。根据反应结果,推测了反应机理。
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