可生物降解微球，在药物缓释、控释、靶向释放及栓塞给药等方面具有重要意义，能够克服药物的一些弊病，在提高药物生物利用度和药效的同时，降低药物毒副作用。淀粉微球原料来源广泛，价格低廉，具有很好的可生物降解性和生物相容性，降解速度可调节、无毒、无免疫原性，与药物之间无相互影响，作为药物载体近年来受到国内外学者的高度重视，对其进行研究具有科学价值和广阔的应用前景。 W／O微乳液法是制备淀粉微球的一种重要方法，其中淀粉微球的大小直接由水滴大小决定，因而可以通过控制W／O微乳液水滴的大小来控制淀粉微球的粒径。本论文选用可溶性淀粉碱性溶液为水相，环已烷和氯仿为油相，Span80和Tweem60为复合乳化剂，正丁醇为助乳化剂，采用超声乳化手段，获得W／O微乳液作为反应体系，加入环氧氯丙烷使淀粉分子交联成球，制备出粒度分布狭窄，表面光滑有微孔的微米级淀粉微球，系统研究了油水体系比、淀粉碱液浓度、复合乳化剂用量、助乳化剂用量、超声时间及功率等因素对淀粉微球粒径的影响，优化淀粉微球制备的最佳工艺条件。通过X-射线衍射仪、扫描电镜、红外光谱仪、气相色谱仪等先进测试手段研究淀粉微球的物理化学性质，对影响淀粉微球载药效能和释药规律的微观结构、溶胀性能、吸附性能及酶解特性进行系统研究，并以米托葸醌为模型药物，着重考察其体外释药放情况，探讨其释药机制。 主要结论如下： 当油水体系比Q为10～22，淀粉碱液浓度介于3％～12％，复合乳化剂用量P为14％～20％，助乳化剂用量m为8％时，体系在超声发生器(频率40KHz，功率40W／100 mL)乳化15min获得单一、稳定的W／O微乳液作为反应体系制备淀粉微球。正交试验结果表明，超声波辅助W／O微乳液法制备淀粉微球的最优化条件是：搅拌速度为800r·min<-1>；油水相体积比为20：1；淀粉浓度为3％；乳化剂用量为15％，交联剂用量3.0g／100g。油水体积比是影响淀粉微球粒径的显著因素，复合乳化剂用量和淀粉溶液浓度，搅拌速度对淀粉微球粒径有一定影响，而交联剂用量对粒径影响很小。淀粉微球粒径随着油水体积比的增大而减小，随着淀粉溶液浓度的增大而增大。当复合乳化剂用量超过17％时，复合乳化剂量的增大会使淀粉微球粒径增大；当搅拌速度为400r·min<-1>至1200 r·min<-1>之间时，增大搅拌速度对减小淀粉微球粒径有利。 淀粉微球粒径小，具有微孔结构，比表面大，具好良好的吸附性能，在水或水溶液中能吸收水分发生溶胀，溶胀度高达7.6mL·g<-1>；淀粉微球的酶降解作用发生在微球表面上，在酶解过程中微球始终保持完好的圆球状，粒径不断减小，直到完全降解。酶解过程呈两阶段性，即先以几乎恒定速度快速降解然后是缓慢降解，酶解速率可按公式、 进行计算或通过对其酶解曲线线性部分进行拟合得到。 淀粉微球对米托蒽醌的包封率达84.15％。投药量和药物初始浓度对淀粉微球的包封率和载药量均有影响。载药量随着投入量的增加而增加，而包封率有一最佳投药量(400mg·g<-1>)；提高药物初始浓度有助于提高包封率及载药量；淀粉微球交联度和粒径对包封率及载药量也有一定影响，交联度的增大和粒径的增加均不利于淀粉微球包封率及载药量的提高。 淀粉微球的体外释药曲线呈两阶段性，第一阶段为药物突释，第二阶段药物缓慢持续释放，释药速度由快、慢两部分组成，与双指数双相动力模型高度吻合，表明淀粉微球的药物释放受药物自身扩散作用和淀粉微球降解共同控制。粒径大的淀粉微球突释效应较小粒径的要大，可见，小粒径的淀粉微球具有长效缓释效果，有望成为一种良好的新型药物载体。