目的:R,S-告依春是板蓝根中主要的芥子苷类成分,与板蓝根用药功能主治相关且为专属性成分。芥子苷类成分是板蓝根的主要活性成分,具有抗菌、抗病毒、抗内毒素等作用。但是有关同时研究R,S-告依春的体内代谢及血药浓度经时变化过程均未见报道。本课题通过对R,S-告依春体内代谢产物鉴定和药代动力学研究发现其进入体内过程,对于揭示板蓝根的体内药效学基础具有重要意义。方法:采用超高效液相色谱-四级杆/飞行时间串联质谱（UHPLC-Q/TOF-MS）研究R,S-告依春的体内代谢。分析给药后大鼠尿液样品,与空白样品比较,寻找可能的代谢产物,并结合元素组成、质谱裂解方式和二级质谱碎片等信息等对代谢产物的结构进行推测。通过大鼠灌胃给药20,25,30 mg/kg三个不同剂量组的R,S-告依春,建立血浆样本中R,S-告依春的LC-MS/MS分析方法,并计算其在大鼠体内的药动学参数。同时检测R,S-告依春在正常和酵母致热大鼠体内的血药浓度,并计算药代动力学参数,与正常大鼠进行比较。结果:R,S-告依春在大鼠体内的代谢途径主要涉及甲基化、乙酰化、羟基化、氧化、还原反应、与谷胱甘肽结合和与丙氨酸结合。三个剂量组灌胃给药,R,S-告依春t_1/2分别为4.15 h,5.72 h和5.18 h,三个剂量组AUC分别为18444.69±2818.06μg/L*h,20907.09±6169.20μg/L*h,32886.80±4018.04μg/L*h。酵母致热组与正常组口服R,S-告依春后,T_max相差无几,C_max与AUC值在两个组别之间有着显著差异,酵母致热组C_max为6174.50±395.11μg/L,AUC_0-t为70354.23±6312.00μg/L*h,明显高于正常组,说明在疾病状态下,R,S-告依春进入体内暴露量增大,达峰浓度增加。酵母致热组半衰期上比正常组延迟近1 h,MRT为7.80±0.51 h,CLz/F为0.33±0.04 L/h/kg。结论:由代谢途径可见,R,S-告依春在大鼠体内,环状结构稳定不易被水解。R,S-告依春口服摄入体内后C_max与AUC值皆呈剂量依赖性,但酵母致热组的C_max与AUC值明显高于正常组,且酵母致热组中R,S-告依春半衰期延迟,血浆清除速度减慢,平均滞留时间增加,提示发热病理状态下会影响R,S-告依春的药代动力学行为。本课题以R,S-告依春的体内代谢过程和药代动力学特征为核心内容,运用中药药物代谢动力学、中药化学、分析化学和中药药理学的方法和技术,对R,S-告依春体内过程中原型和主要代谢产物进行鉴定分析;对R,S-告依春的药代动力学特征进行研究,获取药代动力学参数,阐明血药浓度-时间变化过程,为进一步研究板蓝根的作用机理奠定基础。