蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)是一类控制生物体内信号传导和生命进程的信号酶，在生命体中，与蛋白酪氨酸激酶(PTK)共同控制酪氨酸的磷酸化水平。PTK与PTP以及它们相应底物所形成的信息网络是控制细胞生长，分化，新陈代谢，循环，迁移，细胞间通讯，基因转录，离子通道行为，免疫应答及细胞生存的根本。PTP酶活性异常会导致多种人类疾病，如：癌症、糖尿病、风湿性关节炎和高血压等。　　 在PTP庞大的酶家族中，蛋白质酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)被认为是最具药物发展潜力的一个。它在胰岛素信号传导过程中起负调节作用，因此成为治疗糖尿病和肥胖症的潜在靶标。此外根据对PTP酶家族另外一种酶——Lyp酶的活性研究，发现对Lyp酶的抑制可以有效地治疗多种自身免疫性疾病，如：1型糖尿病、红斑狼疮、风湿性关节炎等。因此，对该类酶高选择性抑制剂的研究也已引起人们的广泛关注。　　 本文通过DOCK算法筛选得到了对PTP1B有很好抑制活性的结构，根据药物分子设计和构效关系的相关原理，在前期研究的基础上设计并合成了一系列基于水杨酸结构的吲哚类化合物，并对合成的所有化合物结构，包括中间体结构进行了结构表征。