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目的：探讨板蓝根饮片水煎液、板蓝根颗粒及其所含靛蓝、靛玉红对小鼠肾组织有机阳离子转运体中的2个主要亚型(Octs, Oct1、Oct2)及肝脏/小肠中与首过效应相关联的2种细胞色素氧化酶P450 (CYP450, Cyp3a4、Cyp2e1)活性的影响。方法：板蓝根饮片水煎液(DRI)低、高剂量组(1.6000、6.4000 g·kg-1,生药量),板蓝根颗粒(GRI)低、高剂量组(0.6150、2.4600 g·kg"1),靛蓝低、高剂量组(0.0080、 0.6400 mg·kg-1),靛玉红低、高剂量组(0.0192、1.5360 mg·kg-1)等分别灌胃给予NIH小鼠(60只/组,雌雄各半),2次/d,连续5 d。同时设置2种溶媒{纯水、0.5%CMC(羧甲基纤维素钠)}对照组,添加剂组-糊精加蔗糖(各1.5000 g-kg-1)和阳性对照组-奎尼丁(0.0250 g·kg-1)。末次给药60 min后全部受试小鼠逐一经尾静脉注射Met(二甲双胍,5mg·kg-1),在注射探针药Met后1.0、2.5、5.0、7.5、10.0及20.0 min时分别从每组各取10只小鼠处死,收集全血并立即摘取右肾(供匀浆后测定其中Met蓄积量)。另取NIH小鼠10只/组,雌雄各半,供试物分组同前,增设4个对照组：纯水、0.5%CMC、酮康唑(24 mg·kg-1)、利福平组(40 mg·kg-1),给药同前,末次给药60 min后处死,在冰上迅速摘取双肾及肝脏、小肠(左肾供提取总mRNA,右肾做肾切片摄取Met,肝脏/小肠用于测定Cyps酶活性)。采用高速离心法制备肾组织/肾切片匀浆液,低温差速离心法分离肝脏/小肠微粒体；高效液相色谱法定量小鼠血清、肾组织/肾切片匀浆液中Met浓度,紫外分光光度法检测小鼠肝脏/小肠微粒体中Cyp3a4、Cyp2e1的酶活性,并以Folin-酚法测定肾组织/肾切片匀浆液、肝脏/小肠微粒体中蛋白含量,药动学软件(DAS 2.0)分析Met在血清、肾组织中的主要药动学参数(t1/2β、Vd、CL、AUC0-20min);用各供试物高剂量组的小鼠左肾提取总mRNA,用RT-PCR(实时定量PCR)法考察小鼠肾组织Oct1、Oct2的mRNA表达水平。结果：与纯水对照组比,0.5%CMC溶媒组和蔗糖加糊精添加剂组的各项检测指标均无差别(P>0.05)。血清中Met的药动学参数表明,板蓝根水煎液高剂量组、板蓝根颗粒高剂量组、靛蓝高剂量组、靛玉红高剂量组血液药动学参数均出现显著变化(P<0.05,P<0.01)：t1/2β延长了13%～97%,Vd减少了13%～72%,CL降低了9%～65%,AUC0-20min增加了13%～135%；肾组织Met蓄积量显著升高(P<0.01)；肾切片Met摄取量均不同程度降低(P<0.05)；肾组织Octs基因表达水平均被不同程度下调(P<0.05)。肝脏Cyp3a4酶活性测定结果显示：以红霉素为底物时板蓝根类各供试物组的Cyp3a4酶活性较对照组均显著增强(P<0.01)；以氨基比林为底物时,板蓝根水煎液低和高剂量组、板蓝根颗粒高剂量组、靛蓝低和高剂量组、靛玉红高剂量组的Cyp3a4酶活性较对照组均显著增强(P<0.01)。肠道Cyp3a4酶活性测定结果显示：以红霉素为底物时,板蓝根水煎液高剂量组、板蓝根颗粒低和高剂量组、靛蓝高剂量组、靛玉红高剂量组的Cyp3a4酶活性较对照组均显著增强(P<0.01)；以氨基比林为底物时,板蓝根类各供试物组的Cyp3a4酶活性较对照组均显著增强(P<0.01)。肝脏Cyp2e1酶活性测定结果显示,板蓝根水煎液高剂量组、板蓝根颗粒低和高剂量组、靛蓝低和高剂量组、靛玉红高剂量组的酶活性较对照组均显著增强(P<0.05,P<0.01)。结论：板蓝根水煎液、板蓝根颗粒、靛蓝、靛玉红在本试验所用剂量下对小鼠肾组织Oct1、Oct2均有不同程度的抑制作用；对肝脏/小肠Cyp3a4、Cyp2e1有不同程度的诱导作用,板蓝根水煎液、板蓝根颗粒的这种抑制/诱导作用可能主要来自其所含成分靛蓝、靛玉红。